[发明专利]组蛋白脱乙酰基酶抑制剂无效
申请号: | 200810096455.2 | 申请日: | 2004-09-24 |
公开(公告)号: | CN101445469A | 公开(公告)日: | 2009-06-03 |
发明(设计)人: | O·莫拉代伊;I·帕奎因;S·莱特;S·弗雷谢特;A·法斯博格;J·M·贝斯特曼;P·泰西尔;T·C·马拉伊斯 | 申请(专利权)人: | 梅特希尔基因公司 |
主分类号: | C07C237/40 | 分类号: | C07C237/40;C07C233/25;C07C235/58;C07C237/20;C07C255/60;C07C323/42;C07D333/20;C07D307/52;C07D409/12;C07D409/14;C07D333/16;A61K31/16;A61K |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 组蛋白 乙酰 抑制剂 | ||
1.式(1)的化合物或其药学可接受的盐:
其中
Ar2具有下式
其中G在每种情况下都是C(R8),其中R8选自氢和C1-C7-烷基;
R2、R3、R4、R5和R6是氢;
q是0或1;
R1是呋喃基或噻吩基;
Y是Cy2-X1-,其中
Cy2是苯基、嘧啶基、苯并咪唑基或苯并噻唑基,它们各自任选被 一至三个独立地选自C1-C7-烷氧基、卤素、二-C1-C7-烷基氨基-C1-C7- 烷氧基和杂芳基的取代基取代,其中所述杂芳基选自噻吩基、苯并噻 吩基、呋喃基、苯并呋喃基、氧芴基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、吡 啶基、吡嗪基、嘧啶基、吲哚基、喹啉基、异喹啉基、喹喔啉基、四 唑基、噁唑基、噻唑基和异噁唑基,且
X1选自-N(Z)-C0-C7-烷基-、-O-C0-C7-烷基-、-C(H)=CH-C0-C7-烷基 -、-S-C0-C7-烷基-或-C1-C7-烷基-,其中Z是-H或任选被-OH、-NH2或 卤素取代的-C1-C7-烷基-。
2.按照权利要求1的化合物,其中X1选自亚甲基、氨基甲基、和 硫代甲基。
3.按照权利要求1的化合物,其中所述Cy2取代基选自甲氧基、 氟、氯、吡啶基和二甲基氨基-乙氧基。
4.按照权利要求3的化合物,其中Cy2是被一至三个CH3O-取代 的苯基。
5.按照权利要求1的化合物,其中q是0且X1独立地选自 -NH-CH2-、-S-CH2-和-CH2-。
6.按照权利要求1的化合物,其中Ar2具有下式
7.按照权利要求1的化合物,其中Ar2选自亚苯基、苯并亚呋喃 基和二氢亚吲哚基。
8.按照权利要求1的化合物,其中由Cy2-X1形成的部分选自:
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