[发明专利]九里香叶总黄酮在制备治疗糖尿病药物中的应用

说明书

本发明涉及对糖尿病具有治疗作用的中药有效部位，属于中医中药领域。

背景技术

目前糖尿病发病率和病死率逐渐上升，已成为继肿瘤、心脑血管疾病之后，危害人类健康的第三大病种，我国糖尿病的发病率与国外发达国家相比虽然并不算高，但我国人口众多，病人的绝对人数却居世界首位。因此，寻找安全有效的药物用于防治糖尿病成为医学研究的重要课题之一。目前用于治疗2型糖尿病的口服降糖药包括：磺酰脲类、双胍类、胰岛素增敏剂、促胰岛素分泌药、醛糖还原酶抑制剂等。而这些口服降糖药存在低血糖症、胃肠道反应等副作用，同时随着治疗时间的延长，降糖效果呈降低趋势。

九里香[Murraya paniculata(L.)Jack]为芸香科九里香属植物，主要产自我国云南、贵州、湖南、广东、广西、福建、台湾等地。到目前为止从九里香[Murraya paniculata(L.)Jack]叶中共分得9个黄酮类化合物，分别是3，5，6，7，8，3′，4′，5′-八甲氧基黄酮(3，5，6，7，8，3′，4′，5′-octamethoxyflavone)、3，5，6，7，3′，4′，5′--七甲氧基黄酮(3，5，6，7，3′，4′，5′-heptamethoxyflavone)(江苏新医学院，中药大辞典，上册，上海人民出版社，1977：44-45)；5，7，8，3′，4′，5′-六甲氧基黄酮(5，7，8，3′，4′，5′-hexamethoxyflavone)、3，5，7，8，3′，4′，5′-七甲氧基黄酮(3，5，7，8，3′，4′，5′-heptamethoxyflavone)(植物学报1984，26(2)：184-186)；5，7，3′，4′，5′-五甲氧基黄酮(5，7，3′，4′，5′-pentamethoxyflavone)(化学学报1984，42，1308-1311)以及5，7，3′，4′-四甲氧基黄酮、5，6，7，3′，4′-五甲氧基黄酮、5，6，7，3′，4′，5′-六甲氧基黄酮、7-羟基-5，3′，4′-三甲氧基黄酮以及3-羟基-5，7，4′-三甲氧基黄酮(中国专利《九里香叶总黄酮及其制备方法及应用》，申请号200710147357.2)。

发明内容

本发明提供的是一种植物提取物的新的医药用途，即九里香叶总黄酮在制备治疗糖尿病药物中的应用。所述九里香叶总黄酮其特征在于其中至少含有5，7，3′，4′-四甲氧基黄酮、5，7，3′，4′，5′-五甲氧基黄酮、5，6，7，3′，4′-五甲氧基黄酮、5，6，7，3′，4′，5′-六甲氧基黄酮、7-羟基-5，3′，4′-三甲氧基黄酮中的两种或两种以上。而且其中5，7，3′，4′-四甲氧基黄酮、5，7，3′，4′，5′-五甲氧基黄酮、5，6，7，3′，4′-五甲氧基黄酮、5，6，7，3′，4′，5′-六甲氧基黄酮、7-羟基-5，3′，4′-三甲氧基黄酮的含量之和大于50％或者5，7，3′，4′-四甲氧基黄酮和5，7，3′，4′，5′-五甲氧基黄酮的含量之和大于50％。本发明所述的药物可以是片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液等口服剂型，也可以是注射剂等非口服剂型。另外本发明所述的九里香叶总黄酮可以与其他药物包括化学药、中药以及天然药物组成复方药物用于糖尿病的治疗。

本发明是通过如下创新性研究完成的。(1)通过对九里香叶化学成分的提取分离，从九里香叶中分得了6种黄酮类化合物，并通过NMR等波谱数据的分析鉴定了其结构，它们分别是5，7，3′，4′-四甲氧基黄酮、5，7，3′，4′，5′-五甲氧基黄酮、5，6，7，3′，4′-五甲氧基黄酮、5，6，7，3′，4′，5′-六甲氧基黄酮、7-羟基-5，3′，4′-三甲氧基黄酮以及3-羟基-5，7，4′-三甲氧基黄酮(2)通过提取纯化工艺的研究，完成了九里香叶总黄酮的制备工艺，所得九里香叶总黄酮以5，7，3′，4′-四甲氧基黄酮、5，7，3′，4′，5′-五甲氧基黄酮、5，6，7，3′，4′-五甲氧基黄酮、5，6，7，3′，4′，5′-六甲氧基黄酮、7-羟基-5，3′，4′-三甲氧基黄酮为主要成分，(3)建立了5，7，3′，4′-四甲氧基黄酮、5，7，3′，4′，5′-五甲氧基黄酮、5，6，7，3′，4′-五甲氧基黄酮、5，6，7，3′，4′，5′-六甲氧基黄酮、7-羟基-5，3′，4′-三甲氧基黄酮的HPLC含量测定方法，测定结果表明九里香叶总黄酮中上述黄酮类化合物的含量之和在50％至100％之间(4)通过动物实验发现了九里香叶总黄酮对糖尿病的治疗作用(5)对以九里香叶总黄酮为活性成分的药物制剂进行了研究，从而完成了本发明。具体如下。