[发明专利]含有独一味提取物的贴膏剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明提供一种含有中药有效成分的贴膏剂的组方和配比以及制备方法，尤其是含有该有效成分的巴布剂的组方配比。

背景技术

中药经皮给药制剂(transdermal drug delivery systems，简称TDDs)是指采用适宜的基质材料将药物制成专供外用的一类固体或半固体剂型.中药经皮给药系统虽然是一种古老的给药方式，但真正发展起来还是在20世纪90年代，由于可以直接施于患处或相应穴位，有效成分通过皮肤透入血液循环而发挥全身疗效，可避免肝脏及胃肠道的首过效应，降低药物的毒副作用，在体内维持恒定的、持久的血药浓度，提高药物疗效，主要适合于一些慢性疾病治疗及预防的药物、半衰期太短需要频繁给予的药物，用常规口服或注射剂型疗效不可靠或具有禁忌以及严重副作用的药物。

巴布剂系指药材提取物、药材或和化学药物与适宜的亲水性基质混匀后，涂布于背衬材料上制成的贴膏。巴布剂作为经皮给药制膏的一种，具备经皮给药独特的优点：1、避免了口服给药可能发生的肝脏首过效应及胃肠灭活，提高了治疗效果；2、维持恒定的血药浓度或药理效应，增强了治疗效果，减少了副作用；3、延长作用时间，减少用药次数，增加患者的用药顺应性；4、患者可以自主用药，相对减少患者个体间差异和个体内差异。另外，巴布剂和传统的橡胶膏比较，巴布剂对皮肤具有更强的生物相容性、亲和性、耐汗性、重复揭贴性，含水量高，能使皮肤角质层细胞水化膨胀，更有利于经皮吸收。巴布剂不易过敏，特别适用于对黑膏药、橡胶膏、压敏胶膏过敏的患者使用。生产过程中不使用有机溶膏，不污染环境。

独一味Lamiophlomis rotata(Benth.)Kudo为唇形科植物，以根及根状茎入药。功能主治是活血祛瘀，消肿止痛，用于跌打损伤，骨折，腰部扭伤。

目前市场上的独一味剂型主要是以口服药为主，如独一味胶囊、独一味片、独一味颗粒等。由于口服制剂本身存在的缺点，如起效时间长、肝脏首过效应、患者用药顺应性差等，不能满足独一味在局部损伤治疗中外用的应用要求。

发明内容

为了解决独一味提取物的外用的研发难题，本发明欲提供一种适合独一味提取物的贴膏剂，尤其是巴布剂(或称巴布膏剂)，该含有独一味有效成分的巴布剂不易过敏，特别适用于对黑膏药、橡胶膏、压敏胶膏过敏的患者使用。

本发明的目的在于提供一种含有独一味提取物的贴膏剂，通过特定的配方使得产品对皮肤具有更强的生物相容性、亲和性、耐汗性、重复揭贴性，含水量高，能使皮肤角质层细胞水化膨胀，更有利于经皮吸收。

本发明的目的还在于提供一种含有独一味提取物的贴膏剂的制备方法，通过该方法使得该贴膏剂食用方便，不对环境造成污染。

本发明提供了一种含有独一味提取物的贴膏剂，该贴膏剂含有的组分包括独一味提取物、水溶性聚合物、粘合剂、透皮吸收促进剂、交联剂、交联调节剂和保湿剂；其中，所述的水溶性聚合物为丙烯酸聚合物，所述粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮和/或聚乙烯醇，所述的交联剂为二价或者三价离子的金属盐，所述的交联调节剂为有机酸；且，所述的独一味提取物、水溶性聚合物、粘合剂、透皮吸收促进剂、交联剂、交联调节剂和保湿剂的重量比例为100∶2～10∶1～7∶5～30∶0.1～2∶0.1～3∶30～90；所述的独一味提取物的量为折合成独一味药材的量。

上述的贴膏剂中的主要成分即为独一味提取物，其为该贴膏剂的活性成分、治疗成分，所述的独一味提取物采用以下步骤得到：取独一味药材加至少2倍量的水煎煮至少一次，得到提取液，将提取液浓缩至60℃时的相对密度1.10～1.15，加入乙醇使乙醇浓度为50～90％，搅拌，放置，过滤，滤液浓缩，得到独一味提取物。

本发明所述的含有独一味提取物的贴膏剂中，所述的独一味提取物(折合成独一味药材的量)、水溶性聚合物、粘合剂、透皮吸收促进剂、交联剂、交联调节剂和保湿剂的重量比例为1∶0.0626∶0.0374∶0.1857∶0.00495∶0.00688∶0.62586。

在本发明所述的贴膏剂中，所述的水溶性聚合物优选为丙烯酸聚合物，该丙烯酸聚合物包括聚丙烯酸钠、卡波姆中的任一或其组合；所述的透皮吸收促进剂优选选自氮酮、丙二醇、冰片中任一或其至少两种的组合；所述的交联剂优选为铝盐；所述的交联调节剂优选为选自柠檬酸、羟基丁二酸、乳酸、酒石酸中任一或其组合的有机酸。