[发明专利]核苷酸类似物

权利要求书

1. 下式(1a)的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体或溶剂合物：

A-O-CH₂-P(O)(-OC(R²)₂OC(O)X(R)_a)(Z)

(1a)

其中Z为酯或酰胺；

A为抗病毒的膦酰甲氧基核苷酸类似物残基；

X为N或O；

R²独立地为-H、未取代的或者被1或2个卤素、氰基、叠氮基、硝基或OR³取代的C₁-C₁₂烷基、C₅-C₁₂芳基、C₂-C₁₂链烯基、C₂-C₁₂链炔基、C₇-C₁₂链烯基芳基、C₇-C₁₂链炔基芳基或C₆-C₁₂烷基芳基，其中R³为C₁-C₁₂烷基、C₂-C₁₂链烯基、C₂-C₁₂链炔基或C₅-C₁₂芳基；

R独立地为-H、未取代的或者被1或2个卤素、氰基、叠氮基、硝基、-N(R⁴)₂-或OR³取代的C₁-C₁₂烷基、C₅-C₁₂芳基、C₂-C₁₂链烯基、C₂-C₁₂链炔基、C₇-C₁₂链烯基芳基、C₇-C₁₂链炔基芳基或C₆-C₁₂烷基芳基，其中R⁴独立地为-H或C₁-C₈烷基，条件是，至少一个R不是H；

当X是O时，a是1，或者当X是N时，a是1或2；

条件是：当a是2而且X是N时，(a)两个与N原子连接的R基团可以一起形成一个含一个氮的杂环或一个含一个氮和氧的杂环，(b)一个与N原子连接的R基团还可以是OR³或者(c)两个与N原子连接的R基团可以是-H。

2. 权利要求1的式(1)的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体或水合物：

其中B为鸟嘌呤-9-基、腺嘌呤-9-基、2，6-二氨基嘌呤-9-基、2-氨基嘌呤-9-基或其1-去氮杂、3-去氮杂或8-氮杂类似物，或者B是胞嘧啶-1-基；

R独立地为-H、未取代的或者被1或2个卤素、氰基、叠氮基、硝基或OR³取代的C₁-C₁₂烷基、C₅-C₁₂芳基、C₂-C₁₂链烯基、C₂-C₁₂链炔基、C₇-C₁₂链烯基芳基、C₇-C₁₂链炔基芳基或C₆-C₁₂烷基芳基，其中R³为C₁-C₁₂烷基、C₂-C₁₂链烯基、C₂-C₁₂链炔基或C₅-C₁₂芳基；

R¹和R⁸一起形成-CH₂-；并且

R²独立地为-H或C₁-C₆烷基。

3. 权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体或溶剂合物，其中的溶剂合物为水合物。

4. 权利要求2的化合物，其中R²为-H。