[发明专利]一种用于治疗缺血性脑血管病的药物

说明书

技术领域

本发明涉及医药配制品，具体地说是由动植物药材配制而成的、适用于缺血性脑血管病的药物。

背景技术

脑血管病是严重危害人类健康的常见病和多发病，在全球已成为第一致残和第三致死原因，而缺血性脑血管病的发病率约占脑血管病的75％[侯熙德.神经病学.人民卫生出版社.北京.1996：197]，近年来还有上升趋势。我国随着人口老龄化的加速，脑卒中(其中约75％为脑梗塞)每年新发病例约150万，患病人数高达500～600万，每年死亡者近100万，存活者中约1/4不同程度地丧失劳动力，重度致残者占40％以上，给家庭和社会造成了巨大的危害。因此脑缺血时神经元损伤与保护的研究已成为当前国际关注的热点。由于脑缺血损伤的病理生理机制非常复杂，近年来，“脑缺血损伤级联反应”概念倍受重视。脑缺血再灌注损伤的主要病理生理机制包括：自由基脂质过氧化损伤、兴奋性氨基酸(EAA)毒性、细胞内Ca²⁺超载、一氧化氮(NO)的神经毒性作用这些损害机制相互作用、相互影响，恶性循环，进一步加重了缺血性脑损伤。目前治疗缺血性脑损伤的思路主要集中在阻断兴奋性氨基酸递质或受体、溶栓、清除自由基、阻断钙通道等。但是根据这些理论而采取的治疗措施和研制的治疗药物目前却没有获得理想的疗效，有的甚至产生严重的不良反应。例如，美国FDA批准的十多种抗脑卒中药大多为溶栓药和抗血栓药，它最大的缺陷是只适用于卒中发生后3～6小时内，如超过3小时，溶栓后可导致脑内出血和脑水肿，反而会加重病情。一般情况下，患者发生脑卒中后在3小时内不能到达医院，所以能接受溶栓治疗的几率只有1～2％。除短暂性、血管痉挛性脑缺血之外，栓塞性脑缺血的唯一治疗途经就是溶栓，因此，在这个过程中必定伴随着严重的再灌注继发性损伤，主要通过“自由基-兴奋性氨基酸-钙”介导，而目前对于再灌注损伤主要通过神经保护治疗。神经保护治疗是针对脑血管病的病理机制，对脑损伤的生化和代谢紊乱通过药物或其他等手段阻断细胞坏死不同环节，增加正常和受损细胞存活能力，促进神经功能恢复。神经保护治疗药物的出现意味着治疗方法可以通过联合溶栓而扩大。

目前神经保护剂也用于脑缺血发作的急性期治疗。由于传统的溶栓治疗“必须通过CT影像检查排除出血性卒中、出血性梗塞、或硬膜下和硬膜外出血的病人”方可用药。而神经保护剂可给予任何怀疑急性卒中者进行“急症治疗”，由此大大节省了进行脑影像检查和解释检查结果所需要的时间，为病人的有效治疗及改善预后赢得了宝贵的时间。因此开发具有神经保护作用的新药具有重要的意义。

目前临床上采用的血塞通胶囊(其主要成份为：人参皂苷Rb1，人参皂苷Rg1，三七皂苷R1)是一种疗效较好的治疗治疗缺血性脑血管病的药物。不过，临床上仍然需要有更多更好的药物，以为医师及患者提供更多的用药选择。

发明内容

本发明的目的是要提供一种新的用于缺血性脑血管病的药物，其可阻抑脑缺血损伤级联反应，改善脑血管病的缺血再灌注损伤，保护神经细胞。

发明的目的是这样实现的：

本发明药物是由包括以下重量份比的原料制成的：

猪胆粉25～60份，山羊角15～30份，黄芩25～50份，栀子25～60份，石菖蒲25～30份，冰片或合成龙脑1～2份。

本发明优选的原料重量份比为

猪胆粉25～30份，山羊角15～20份，黄芩25～30份，栀子25～30份，石菖蒲25～30份，冰片或合成龙脑1～2份。

本发明中所用原料可采用常规方法对其有效成分进行提取或浓缩。

本发明在此提供一种具体的制备方法：

(1)称取猪胆粉，加入氢氧化钠溶液皂化，放冷后调节pH值，析出沉淀滤过；沉淀用去离子水洗至中性，低温干燥，得提取物粗品；粗品经醋酸乙酯和适量的活性炭加热回流，无水硫酸钠脱水后滤过，析晶，干燥，得猪胆酸精品。

(2)山羊角去角塞，刷洗晾干后打成粉末，用硫酸回流水解，放凉，用石灰乳调节pH直至4.0～4.5，搅拌使pH稳定；滤过，收集滤液，沉淀用热去离子水搅洗，滤过，至流出液近无色，合并滤、洗液，用微孔滤膜滤过；滤液通过强酸性阳离子交换树脂柱洗脱除杂；收集的洗脱液浓缩，滤过，滤液经活性炭脱色，浓缩干燥，得山羊角提取物。

(3)取黄芩打碎，水煎煮两次，合并煎煮液，过滤，滤液浓缩后用盐酸溶液调节pH值至1.0～2.0，保温静置，滤过，沉淀加水混悬，用氢氧化钠溶液调节pH值，加入乙醇，搅拌使溶解，滤过，滤液再用盐酸溶液调节pH值，析晶；经活性炭脱色，干燥，即得黄芩提取物。