[发明专利]新型头孢菌素衍生物有效

专利信息
申请号: 200810074263.1 申请日: 2008-02-03
公开(公告)号: CN101245081A 公开(公告)日: 2008-08-20
发明(设计)人: 黄振华 申请(专利权)人: 山东轩竹医药科技有限公司
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;C07D501/56;A61K31/546;A61P31/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 250101山东省济南*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 新型 头孢菌素 衍生物
【权利要求书】:

1、通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物及其酯或盐的水合物:

其中:R1表示氢原子或者氨基保护基;

R2表示氢原子或者未被取代或被1~3个取代基取代的低级烷基、低级链烯基、低级链炔基、低级环烷基、苯基或杂环基,所述的取代基选自卤素原子、羟基、氨基、氰基或羧基;

R3表示氢原子或者羧基保护基;

R4表示氢原子,卤素原子,羟基,氨基,氰基,羧基或者未被取代或被1~3取代基取代的低级烷基、低级烷氧基、低级链烯基、低级链炔基、低级环烷基、苯基或杂环基,所述的取代基选自卤素原子、羟基、氨基、氰基或羧基;

X表示CH或者N。

2、如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物及其酯或盐的水合物:

其中:R1表示氢原子或者氨基保护基,

所述的氨基保护基,选自选自甲基、乙基、叔丁基、苄基、甲酰基、乙酰基、烯丙氧基羰基、苯甲酰甲基、叔丁氧基羰基、对硝基苄氧基羰基、对甲氧基苄氧基羰基、3-乙酰氧基丙基或重氮基;

R2表示氢原子或者未被取代或被1~3个取代基取代的低级烷基或低级环烷基,所述的取代基选自羟基、氨基或羧基;

R3表示氢原子或者羧基保护基,

所述的羧基保护基,选自甲基、甲氧基甲基、甲硫甲基、苄氧甲基、苯甲酰甲基、乙基、叔丁基、烯丙基、苄基、对硝基苄基、对甲氧基苄基或二苯基甲基;

R4表示氢原子,卤素原子,羟基,氨基,羧基或者未被取代或被1~3取代基取代的低级烷基、低级烷氧基或低级环烷基,所述的取代基选自羟基、氨基或羧基;

X表示CH或者N。

3、如权利要求2所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物及其酯或盐的水合物:

其中:R1表示氢原子或者氨基保护基,

所述的氨基保护基,选自重氮基、甲基、叔丁基、甲酰基、叔丁氧基羰基、烯丙氧基羰基、对硝基苄氧基羰基或对甲氧基苄氧基羰基;

R2表示氢原子,甲基,乙基,丙基,羟甲基,羟乙基,氨甲基,氨乙基,乙酸基,丙酸基,环丙基或者环丁基;

R3表示氢原子或者羧基保护基,

所述的羧基保护基,选自甲基、叔丁基、烯丙基、苄基、对硝基苄基、对甲氧基苄基或二苯基甲基;

R4表示氢原子,卤素原子,甲基,乙基,丙基,羟基,羟甲基,羟乙基,氨基,氨甲基、氨乙基,羧基,乙酸基,丙酸基,甲氧基,乙氧基,环丙基或者环丁基;

X表示CH或者N。

4、如权利要求3所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物及其酯或盐的水合物:

其中:R1表示氢原子或者氨基保护基,

所述的氨基保护基,选自重氮基、甲基、叔丁基、甲酰基、叔丁氧基羰基或烯丙氧基羰基;

R2表示氢原子或者甲基;

R3表示氢原子或者羧基保护基,

所述的羧基保护基,选自甲基、叔丁基、对硝基苄基、烯丙基或苄基;

R4表示氢原子,甲基,乙基,羟基,羟甲基,氨基,氨甲基,羧基,乙酸基,丙酸基;

X表示CH或者N。

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