[发明专利]一种骆驼蓬子有效部位及去氢骆驼蓬碱单体的制备方法及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种骆驼蓬子的有效部位及去氢骆驼蓬碱单体的制备方法及其应用，具体的说是按所述方法可制得骆驼蓬子的有效部位及去氢骆驼蓬碱单体，而且制得的骆驼蓬子的有效部位可与药学上可接受的载体或其他适宜的赋型剂相结合，按照常规方法可制成经口服给药的内用剂型和非口服给药的注射剂或其它剂型，而且制得的骆驼蓬子的有效部位及去氢骆驼蓬碱单体具有镇痛作用和治疗消化系统疾病的作用，可以用于制备镇痛药物与治疗消化系统疾病药物。

背景技术

骆驼蓬子是蒺藜科骆驼蓬属植物Peganum harmala L.的干燥成熟种子，气微，味苦。骆驼蓬主要生于戈壁滩、盐碱化荒地，分布于亚洲、欧洲、北非等地，在我国主要分布于西北部新、蒙、陕、甘、宁等荒漠或半荒漠地区。骆驼蓬别名：臭蓬、臭草、臭古朵、臭牡丹等，为西北地区维吾尔族、哈萨克族、蒙古族等少数民族沿用已久的民族药材，维语药名“阿地热斯忙”，蒙语药名“阿尔格林伊德”，药用部位为种子和全草，主治咳嗽气喘、风湿痹痛、无名肿痛等症。

骆驼蓬植物种子中主要含有生物碱、黄酮、脂肪酸、蛋白质等成分。主要的活性成份为：骆驼蓬碱(Harmaline)、去氢骆驼蓬碱(Harmine)、去甲骆驼蓬碱(HarmatoL)和鸭嘴花碱(Vasicine)等统称为骆驼蓬总碱(Total a lkaloid harmala)。

目前已报道的骆驼蓬提取物制备及生物碱提取分离方法主要有以下几种：

①用40％-95％的乙醇水溶液进行萃取得到骆驼蓬子浸膏。

②以5％的醋酸浸提骆驼蓬子，用10％的氯化钠将醋酸盐转变为盐酸盐然后冷热反复处理得到骆驼蓬生物碱。

③用乙醇渗漉，回收乙醇，水液用乙醚脱脂，水沉用氨水调pH6.5加入硫酸铵，用焦炭过滤，加KI，再用含HI的焦炭处理，盐用10％的氨水处理得到骆驼蓬生物碱。

④用5％的盐酸浸提，酸液用阳离子树脂交换，用氨水碱化树脂，并用乙醚、氯仿或无水乙醇洗脱得到骆驼蓬生物碱。

⑤用95％的乙醇回流提取，浓缩至糖浆状，用稀盐酸转溶，氯仿脱脂后的酸液用氨水碱化，析出沉淀，得到骆驼蓬生物碱。

⑥用酸水与碱水交替煎煮，合并溶液干燥得到骆驼蓬生物碱。

⑦用乙醇提取，提取液用氯化汞处理使去氢骆驼蓬碱与骆驼蓬碱以复合物沉淀下来，然后用H₂S处理得到骆驼蓬生物碱。

⑧用碱性醇浸润后回流提取，经碱化游离、回流分离、转溶精制、水沉过滤及喷雾干燥得到骆驼蓬生物碱。

药理研究显示该植物具有抗癌、抗肿瘤、镇痛、消炎、杀菌、驱虫和抑制单胺氧化酶等多种生物活性。目前多集中于抗肿瘤方面的研究和应用，而其他方面的作用特点受到忽略，作为特色资源未得到充分的开发利用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种骆驼蓬子的有效部位及去氢骆驼蓬碱单体的制备方法及其在制备镇痛药物与治疗消化系统疾病药物中的应用。

具体说，本发明的目的之一在于提供一种骆驼蓬子的有效部位的制备方法及其在制备镇痛药物与治疗消化系统疾病药物中的应用；

本发明的另一目的在于提供一种去氢骆驼蓬碱单体的制备方法及其在制备镇痛药物与治疗消化系统疾病药物中的应用。

本发明的目的是通过如下的技术方案实现的：

本发明提供的骆驼蓬子的有效部位及去氢骆驼蓬碱单体，其为由如下的方法得到：

1)、有效部位：将干燥成熟的骆驼蓬种子粉碎至10～20目，先用二氧化碳超临界萃取装置在压力15～35Mpa、温度35～45℃、二氧化碳流量4～5L/h条件下萃取2～3小时，萃取后药渣加6～8倍量水，用浓氨水调pH9以上，冷浸提取1～2次，24～48h/次，过滤，弃取碱水液，药渣再用70～95％酸性乙醇水溶液(加盐酸调pH值至3～6)作为提取溶剂进行提取，所得提取物减压浓缩干燥后，加5～10倍量的1～2％盐酸浸泡8～24小时，过滤，滤液中加氨水调pH9以上，冷贮24小时，过滤，干燥得有效部位。

2)、去氢骆驼蓬碱单体：以1)所述步骤制得有效部位，取有效部位加5～10倍量经氨水碱化的95％乙醇(pH9～10)，回流15～30分钟，过滤，干燥，加盐酸酸化的95％乙醇(pH2～3)重结晶，晶体干燥后加水，用氨水调pH7，冷贮，析出晶体再用无水乙醇重结晶，即得去氢骆驼蓬碱单体。