[发明专利]高对映体纯邻氨基醇的合成方法

权利要求书

1.对映体纯邻氨基醇的合成方法，其特征在于包括以下步骤：

1)氨基酸5a与K₂CO₃混合溶于水与醇混合溶剂，加入苄基卤代物，加热反应，经分离、 纯化得到苄基保护的化合物6a；

2)化合物6a以THF或MeOH溶剂稀释，与一种还原剂反应，经柱层析后得到化合物 7a；

3)化合物7a以CH₂Cl₂为反应溶剂，用Swem氧化剂氧化为醛8a，控制反应混合物温度 为-20～0℃，加入C9的格氏试剂发生加成反应，得到化合物9a；所述的格氏试剂为 C₉H₁₉MgBr；按摩尔比，化合物7a与格氏试剂的比例为1∶6～10；

4)化合物9a以MeOH为溶剂，用Pd/C催化氢解，分离，纯化得到高对映体纯邻氨基醇 1；

所述氨基酸5a为：

所述化合物6a为：

所述化合物7a为：

所述化合物8a为：

所述化合物9a为：

2.如权利要求1所述的对映体纯邻氨基醇的合成方法，其特征在于在步骤1)中，按体 积比，水与醇混合溶剂中的水∶醇为1∶2。

3.如权利要求1所述的对映体纯邻氨基醇的合成方法，其特征在于在步骤1)中，加热 反应的温度为80～100℃，加热反应的时间为15h。

4.如权利要求1所述的对映体纯邻氨基醇的合成方法，其特征在于在步骤1)中，苄基 卤代物为苄溴或苄氯。

5.如权利要求1所述的对映体纯邻氨基醇的合成方法，其特征在于在步骤2)中，化合 物6a以THF或MeOH溶剂稀释，摩尔浓度为0.5mol/L，与一种还原剂反应的温度为0℃， 反应的时间为4h。

6.如权利要求1所述的对映体纯邻氨基醇的合成方法，其特征在于在步骤2)中，还原 剂为LAH或NaBH₄。

7.如权利要求1所述的对映体纯邻氨基醇的合成方法，其特征在于在步骤3)中，化合 物7a在-78℃下以CH₂Cl₂为反应溶剂，摩尔浓度为0.35mol/L。

8.如权利要求1所述的对映体纯邻氨基醇的合成方法，其特征在于在步骤4)中，化合 物9a以MeOH为溶剂，摩尔浓度为0.07mol/L；用Pd/C催化氢解，是用相当于化合物9a质量 分数20％的Pd/C催化氢解24h，Pd/C含Pd10％。