[发明专利]半乳糖－青蒿素及其制备方法无效
| 申请号： | 200810069951.9 | 申请日： | 2008-07-09 |
| 公开（公告）号： | CN101307082A | 公开（公告）日： | 2008-11-19 |
| 发明（设计）人： | 陈国平;任彦荣;胡宗利 | 申请（专利权）人： | 重庆大学 |
| 主分类号： | C07H17/04 | 分类号： | C07H17/04;C12P19/60;A61K31/7048;A61P35/00 |
| 代理公司： | 重庆志合专利事务所 | 代理人： | 胡荣珲 |
| 地址： | 400044重庆*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 半乳糖 青蒿素 及其 制备 方法 | ||
1. 一种半乳糖-青蒿素，其特征在于，具有以下结构式：
2. 制备权利要求1所述的半乳糖-青蒿素的制备方法，其特征在于有以下步骤：
(1).制备二氢青蒿素
取青蒿素，加入NaHB4及无水甲醇室温下搅拌24h，蒸馏分离甲醇，残液水溶后，用乙酸乙酯萃取，蒸去溶剂，干燥得产品-二氢青蒿素；
(2).UDP-半乳糖的制备
取半乳糖溶解，搅拌、分离，取上清，加入无水乙醇，取出沉淀后加水溶解，加入尿苷二磷酸(UDP)，超声波处理，取超声波处理后的溶液，温度30℃，1400rpm，＜20hPa的真空，真空离心除氨后，室温放置2h，得到UDP-半乳糖；
(3).半乳糖-青蒿素的制备
取二氢青蒿素溶解于叠氮钠中，加入UDP-半乳糖以及半乳糖糖基转移酶，加pH7.4的磷酸缓冲液稀释，在200r/min的转速下，溶液恒温下孵育3天后，50mmol/L的叠氮钠，pH7.4的磷酸缓冲液中透析，得到半乳糖-青蒿素。
3. 根据权利要求2所述的半乳糖-青蒿素的制备方法，其特征在于：步骤(1)中青蒿素与NaHB4的摩尔比为1∶0.8～1.5。
4. 根据权利要求2所述的半乳糖-青蒿素的制备方法，其特征在于：步骤(2)中半乳糖与尿苷二磷酸的摩尔比为1∶0.8～1.5。
5. 根据权利要求2所述的半乳糖-青蒿素的制备方法，其特征在于：步骤(3)中二氢青蒿素与叠氮钠的摩尔比为1∶0.8～2.5。
6. 根据权利要求2所述的半乳糖-青蒿素的制备方法，其反应特征在于：步骤(3)中溶液恒温的温度为30～40℃。
7. 根据权利要求6所述的半乳糖-青蒿素的制备方法，其反应特征在于：步骤(3)中溶液恒温的温度为32℃～37℃。
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