[发明专利]一种刺五加有效组分及制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明属中药提取物，具体地说涉及从刺五加中提取的有效组分，及其制备方法，以及该有效组分在制备治疗、预防肿瘤药物中的应用。

背景技术

肿瘤是一种常见病、多发病，其中恶性肿瘤是目前危害人类健康最严重的一类疾病。目前业内对恶性肿瘤的治疗主要还是以手术、放疗、化疗为主，但许多化学抗癌药物在作用于靶细胞时往往累及正常细胞，造成严重的副反应。植物药的遗传毒性不明显，中草药在抗癌抗突变方面有独特的优势和广阔的应用前景，而且中药在对肿瘤的辅助治疗中也起到不容忽视的作用。紫杉醇即是典型的从植物中获得的具有良好抗癌活性的天然化合物，现已开发为抗肿瘤药物。目前我国危害性最为严重的肿瘤为肺癌、鼻咽癌、食管癌、胃癌、大肠癌、肝癌、乳腺癌、宫颈癌、白血病及淋巴瘤等。特别是肝癌的发生率近年来有所增加。值得重视，这些肿瘤的病因学、发病学及其防治，均为我国肿瘤研究的重点。寻找高效低毒的抗癌药物以及抗癌辅助药物是当前肿瘤研究的重要内容。

我国药用生物资源十分丰富，其生理活性物质是研究和发现新药先导化学物，开发新药的天然宝库。目前，我国从天然产物中提取活性物质，用于开发成治疗肿瘤疾病、安全性好、毒性低的新药还很少，从天然产物中提取活性物质，开发成具有抗肿瘤疗效的新药，具有重要应用价值和广阔发展前景。

刺五加为五加科植物刺五加Acanthopanax senticosus(Rupr.et Maxim.)harms的干燥根及根茎或茎。在我国，刺五加作为药物被广泛应用已有悠久的历史，《神农本草经》将其列为上品。主要分布于我国东北，华北地区，尤已黑龙江省野生资源丰富，蕴藏量大。刺五加中含有紫丁香苷(刺五加苷B)等多种五加苷，此外还含金丝桃苷，苦杏仁苷，木脂素，多糖及多种微量元素等物质。

刺五加提取物具有抗肿瘤活性，能增强化疗药物的抗癌效应且降低其毒性(郑虎古等，中药现代研究与应用(第三卷)，1998，2734)，对血小板聚集有明显的抑制作用(杨秋生等，首都医学院学报，1991，12(3)：171)，刺五加多糖具有免疫调节功能，能促使荷瘤小鼠巨噬细胞数显著增加(张明溪等，时珍国药杂志，1998，9(1)：37)等。

发明内容

本发明的目的是提供一种刺五加有效组分，该有效组分主要含有化合物A：Anhydrochiisanogenoic acid，化合物B：Oplopanaxogenin A，其中化合物A的含量为50～70％，化合物B的含量为20～40％。

优选A的含量为55～65％，B的含量为25～35％。

A的结构式为：

B的结构式为：

本发明的另一目的是提供该刺五加有效组分的制备方法，通过以下步骤实现：将刺五加药材粉碎后加入乙酸乙酯和乙醇，加热提取得提取液，将提取液浓缩成浸膏，并将其与硅胶进行拌样，用正相硅胶柱对其进行分离，首先用石油醚和乙酸乙酯作为流动相，得洗脱液I，弃之，然后改换氯仿和甲醇作为流动相，得洗脱液II，将洗脱液II浓缩干燥后得样品；用制备液相色谱继续分离得到的样品；制备色谱的分离条件：色谱柱为制备柱，流动相为水和乙腈，梯度洗脱，收集溶液，溶液经浓缩干燥后得到有效组分。

优选的刺五加有效组分制备方法，包括下列步骤：将刺五加药材粉碎后加入乙酸乙酯和乙醇(1∶0.8～1.2)，加热回流0.8～1.2小时，提取1～3次，合并滤液得提取液，将提取液浓缩成浸膏，并将其与硅胶进行拌样，用正相硅胶柱对其进行分离，首先用石油醚和乙酸乙酯(47～53∶1)作为流动相，得洗脱液I，弃之，然后改换氯仿和甲醇(8～13∶1)作为流动相，得洗脱液II，将洗脱液II浓缩干燥后得样品；用制备液相色谱继续分离得到的样品；制备色谱的分离条件：色谱柱为制备柱，流动相为水和乙腈，梯度洗脱，流速为9～11ml/min，柱温为室温，收集溶液，溶液经浓缩干燥后得到有效组分。