[发明专利]异罂粟碱的医药用途

说明书

技术领域

本发明涉及异罂粟碱在医药中的用途，具体是：异罂粟碱在制备具有镇痛药效的镇痛药物中的用途。

背景技术

异罂粟碱norargemonine，其它名字：蓟罂粟碱，其结构式为：

分子式为：C₂₀H₂₃NO₄，分子量为：341，存在于小檗科小檗属Berberisbuxifolia，毛茛科唐松草属Thalictrum dasycarpum，樟科厚壳桂属Cryptocaryalongifolia等多种植物中。

异罂粟碱的人工合成已经有多年历史，迄今为止主要用于实验研究。尚无人发现它的药用价值。

经医学研究表明：疼痛的发病机理及临床表现纷繁复杂。通常情况下疼痛是与炎症难于分割的，因为疼痛会导致血液流变学发生异常，并由此引起神经兴奋、神经精神行为等异常。要对异罂粟碱的药用镇痛机理进行研究，应从与单胺类递质、炎症组织渗液等关系的角度进行观察与分析。

目前在临床上常用镇痛药物为^[2.3.4]阿片类、麻醉类、水杨酸类。阿片类(包括吗啡、曲马多等阿朴啡类)药物是处理急慢性疼痛最有效的药物，但其广泛使用却因呼吸抑制、呕吐、意识模糊、便秘、成瘾和耐受等副作用而受到限制。麻醉类药物(如地卡因、利多卡因，还包括非局麻镇痛药氯胺酮、新斯的明等)亦普遍地使用于临床镇痛治疗，但它对人体具有呼吸抑制、心脏毒性、成瘾和耐受等副作用。水杨酸类(阿司匹林、及水杨酸类衍生物)药物则是对中等强度的钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、及月经痛等有效的镇痛药物，但其本身镇痛作用机制目前尚未清楚，对胃肠道有损伤性刺激的副作用。因此，寻找新的较为安全的强效镇痛药，以便为临床治疗提供保障，仍然是镇痛药研究开发的主要方向。

发明内容

本发明的目的在于提供异罂粟碱在医药中的用途。

本发明的另一个目的在于异罂粟碱在制备具有镇痛作用的药物中的应用，且制成的药物具有明显的镇痛作用。

发明人经多年的试验与研究发现，异罂粟碱具有明显的镇痛作用。

本发明的内容是异罂粟碱在医药中的应用；异罂粟碱在制备镇痛药物中的应用。

异罂粟碱在制备镇痛药物时，可以是以单独的异罂粟碱为原料，并配合现有的医药上可接受的药物辅料制备成医学上可接受的单方药剂，也可以是将异罂粟碱与其他药物及医药上可接受的辅料配合制备成医药上可接受的复方制剂。

所述用异罂粟碱制成的单方药剂或复方药剂可以是临床上能够使用的各种不同剂型，如片剂、口服液、粉剂、丸剂、胶囊、冲剂、注射剂、静脉输液剂、软膏剂、酊剂、栓剂、散剂、颗粒剂、滴剂、喷雾剂、气雾剂、漂浮剂、吸入剂等。

所述用异罂粟碱制成的药剂(包括单方药剂或复方药剂)是其与固体或液体赋形剂一起构成的，这里使用的固体或液体赋形剂是本领域众所周知的，如干酵母、碳酸氢钠、乳糖、淀粉、浆糊精、碳酸钙、氯化镁、硬脂酸镁、合成或天然硫酸铝等固体赋形剂；再如山梨糖醇、水、甘油、聚乙二醇、乙二醇、乙醇、丙二醇、单糖浆等液体赋形剂；又如凡土林、蜂蜡、含水羊毛脂、树脂、木腊、液体石腊、高级蜡等组合成的疏水剂或亲水剂软膏剂赋形剂。

一般用异罂粟碱制备上述药剂时，先将异罂粟碱从植物中提取出来，然后将提取物单独地或加入复方中，以常规的制剂工艺制备成药剂。

这里所说的对异罂粟碱的提取，可以是异罂粟碱的水取物，如水煎剂，水煎剂的浓缩液或浓缩膏，或异罂粟碱水取液醇沉后经喃雾干燥得到的粉剂；也可以是以乙醇或其他有机溶剂进行的异罂粟碱的提取。

当然也可以用含异罂粟碱的植物直接制备成单方或复方制剂。

异罂粟碱用于制备上述药剂的特点是：该药剂对中枢及外周疼痛具有显著的抑制作用，并具有一定的抗炎作用和免疫作用，因此，对镇痛具有特殊疗效，并且该药剂的毒性极小，副作用也小。

异罂粟碱与现有的临床常用镇痛药物的化学结构不相同，镇痛作用确定，镇痛效果较强，且无成瘾性。

具体实施方式

本发明的药用剂量可以根据用药方式，病人的年龄和体重，病情的严重程度和其它因素确定，口服量为：20-300mg/次、人，每日2-3次；注射量为：10-200mg/人，每日1-2次。

本发明的发明者们应用现代药理学方法，从多个角度对异罂粟碱的医药作用机制进行深入探索研究，并对其镇痛作用的性质、强度等进行比较分析，以为开发研究及探索新型结构镇痛药提供科学依据。

下面通过试验数据来证实本发明所述的异罂粟碱的药物用途。