[发明专利]人参皂苷Rb1对微循环障碍引发的疾病的预防和治疗

说明书

技术领域：

本发明涉及中药产品人参皂苷Rb1的新用途，特别涉及人参皂苷Rb1对微循环障碍引发的疾病的预防和治疗作用。

背景技术：

人参皂苷Rb1提取来源：五加科植物人参(Panax ginseng C.A.Meyer)的茎、根、芦头、花蕾，西洋参(P.quinqu efolium L.)的根，三七[P.notoginseng(Burt.)F.H.Chen][P.pseudoginseng var.notoginseng]的根。性质：白色粉末(乙醇-丁醇)。熔点197～198℃。旋光度+12.42(c＝0.91，甲醇)。分子式：C54H92O23，分子量：1109.29。药理作用：人参皂苷Rb1具有促进神经细胞生成作用，经静脉注射可预防和治疗老年痴呆；人参皂苷Rb1经肠道消化吸收，在肠道内某种厌氧菌的作用下可转化成Compondk，而Compondk具有非常强的抑制癌细胞的作用。人参皂苷Rb1是三七和人参的主要成分之一，是治疗微循环障碍相关疾病药物(复方丹参滴丸、益气复脉冻干粉针)的主要成分之一。

人参皂苷Rb1结构图如下：

人参皂苷Rb1

微循环是包括细动脉、毛细血管、细静脉在内的血管床，占体内血管的90％，是维持新陈代谢的重要部分。高脂血症、高血压、感染、精神刺激、跌打损伤、手术、介入治疗等都可以引起微循环障碍。微循环障碍包括血管径变化、过氧化物产生、血管内皮粘附因子ICAM-1、白细胞粘附因子CD11b/CD18表达、白细胞与血管内皮细胞粘附、血浆白蛋白外漏、血管外肥大细胞脱颗粒释放TNF-α、组织胺、5羟色胺、炎性因子等血管活性物质、以及形成血拴、出血等多环节变化的复杂过程。

缺血再灌注损伤是介入疗法、外科手术、溶栓后出现损伤的主要病理基础。缺血再灌注后白细胞与血管内皮细胞黏附、肥大细胞脱颗粒是血管损伤的主要病理环节。

肥大细胞脱颗粒是一型变态反应的主要病理环节，是花粉病，皮肤病，哮喘，腹泻的主要病理基础。

目前，有关Rb1对心脑血管疾病的主要病理变化-缺血再灌注引起的微循环障碍是否有预防和治疗作用尚不清楚。本发明证明了人参皂苷Rb1可以改善缺血再灌注引起的肠系膜微循环障碍，从而达到治疗和/或预防微循环障碍引发的疾病的作用，并提供一种中药药物制剂。

发明内容：

本发明涉及中药产品人参皂苷Rb1的新用途，特别涉及人参皂苷Rb1对微循环障碍引发的疾病的预防和治疗作用。从而将其应用于治疗和/或预防微循环障碍引发的疾病，如：高脂血症、高血压、感染、精神刺激、跌打损伤、花粉病、皮肤病、哮喘、腹泻、手术或介入治疗等引发的微循环障碍。

本发明发现，人参皂苷Rb1的预给药可以抑制再灌注后白细胞的粘附，细静脉血管壁过氧化物和肥大细胞脱颗粒。人参皂苷Rb1的后给药也可以抑制再灌注后白细胞的粘附和肥大细胞脱颗粒，但是不能抑制细静脉血管壁过氧化物。人参皂苷Rb1可以浓度依存地抑制过氧化氢诱导的粒细胞黏附分子CD11b/CD18的表达。

本发明所述人参皂苷Rb1，可以根据现有技术制备，符合药用标准即可。

本发明所述制备的药物，是用上述人参皂苷Rb1作为药物活性成分制备成的药物组合物。

本发明的药物组合物，以人参皂苷Rb1作为药物活性成分，同时含有药物可接受的载体，其中人参皂苷Rb1在组合物中所占重量百分比是0.1-99.9％，其余为药物可接受的载体。本发明的药物组合物，以单位剂量形式存在，所述单位剂量形式是指制剂的单位，如片剂的每片，胶囊的每粒胶囊，口服液的每瓶，颗粒剂每袋，注射剂的每支等。

本发明的药物组合物可以是任何可药用的剂型，这些剂型包括：片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂。

本发明的药物组合物，其口服给药的制剂可含有常用的赋形剂，诸如粘合剂、填充剂、稀释剂、压片剂、润滑剂、崩解剂、着色剂、调味剂和湿润剂，必要时可对片剂进行包衣。

适用的填充剂包括纤维素、甘露糖醇、乳糖和其它类似的填充剂。适宜的崩解剂包括淀粉、聚乙烯吡咯烷酮和淀粉衍生物，例如羟基乙酸淀粉钠。适宜的润滑剂包括，例如硬脂酸镁。适宜的药物可接受的湿润剂包括十二烷基硫酸钠。

可通过混合，填充，压片等常用的方法制备固体口服组合物。进行反复混合可使活性物质分布在整个使用大量填充剂的那些组合物中。