[发明专利]噻二唑甲酰胺衍生物及其合成方法和用途

权利要求书

1.含氮含硫杂环化合物4-甲基-1，2，3-噻二唑衍生物，其特征在于具有以下的化学结构通式：

其中：R₁为氢；R₂为选自4-甲基吡啶-2-基、2-氯-5-三氟甲基苯基、4-甲基-5-溴吡啶-2-基、3-氟-4-甲基苯基、环丙基甲基的取代基。

2.权利要求1所述的4-甲基-1，2，3-噻二唑衍生物的合成方法，其合成路线是：

其中：R₁为氢；R₂为选自4-甲基吡啶-2-基、2-氯-5-三氟甲基苯基、4-甲基-5-溴吡啶-2-基、3-氟-4-甲基苯基、环丙基甲基的取代基；

具体步骤是将4毫摩尔的胺类化合物R₁R₂NH加入50毫升圆底烧瓶中，并用20毫升经绝对无水的四氢呋喃将其溶解，加入1.1毫升三乙胺作傅酸剂，冰浴下缓慢滴加4毫摩尔的4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰氯，常温搅拌反应4小时后，向反应体系中加入饱和氯化钠水溶液，用乙酸乙酯萃取产物；再分别用稀盐酸、饱和碳酸氢钠水溶液、饱和氯化钠水溶液洗涤有机层，无水硫酸钠干燥，过滤，200-300目硅胶柱层析，洗脱剂为60-90度的石油醚∶乙酸乙酯，根据产物的不同，体积比为2∶1-8∶1，根据所得纯品计算收率，测定熔点、进行元素分析或IR、MS、¹H NMR及UV理化数据的测定。

3.权利要求1所述的4-甲基-1，2，3-噻二唑衍生物在制备诱导烟草抗烟草花叶病毒的植物激活剂中的应用。

4.权利要求1所述的化合物N-(4-甲基吡啶-2-基)-4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺用于制备抗西瓜炭疽病菌的杀菌剂的用途；N-(2-氯-5-三氟甲基苯基)-4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺用于制备抗花生褐霉病菌、黄瓜灰霉病菌的杀菌剂的用途；N-(5-溴-4-甲基吡啶-2-基)-4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺用于制备抗番茄早疫病菌、西瓜炭疽病菌、花生褐霉病菌、黄瓜灰霉病菌、小麦赤霉病菌、黄瓜枯萎病菌和马铃薯晚疫病菌的杀菌剂的用途；N-(3-氟-4-甲基苯基)-4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺用于制备抗水稻纹枯病菌的杀菌剂的用途；N-环丙基甲基-4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺用于制备抗水稻纹枯病菌的杀菌剂的用途。

5.权利要求1所述的4-甲基-1，2，3-噻二唑衍生物与BTH、TDL、4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸、DL-β-氨基丁酸、病毒唑、宁南霉素、安托芬以及噻酰胺、甲噻酰胺和水杨酸中任意1个或2个化合物组合用于诱导烟草抗TMV的用途或这些组合物用于直接防治TMV的应用。

6.权利要求1所述的4-甲基-1，2，3-噻二唑衍生物与选自现有的杀菌剂：霜脲氰、福美双、福美锌、代森锰锌、乙磷铝、甲基硫菌灵、百菌清、敌可松、多菌灵、腐霉利、异菌脲、克菌丹、乙霉威、酯菌脲、氟酰胺、苯菌灵、环唑醇、磺菌威、苯锈啶、噁酰胺、三唑酮、甲基托布津、甲霜灵、精甲霜灵、苯霜灵、土菌消、烯酰吗啉、氟吗啉、十三吗啉、氟硅唑、烯唑醇、戊唑醇、噁霉灵、噁醚唑、嘧菌胺、嘧菌酯、丙环唑、苯并噻二唑、水杨酸、噻酰菌胺、噻酰胺、甲噻酰胺中的任意一种或两种组合用于对农业植物病害和园艺植物病害的防治，权利要求1所述的4-甲基-1，2，3-噻二唑衍生物在组合物中的比例为1％-90％，加工的剂型为选自可湿性粉剂、缓释剂、粉剂、微胶囊悬浮剂、可分散浓剂、种子处理乳剂、水乳剂、大粒剂、颗粒剂、微乳剂、油悬浮剂、油剂、用农药包衣的种子、悬乳剂、水溶性粒剂、可溶性浓剂、水分散性粒剂中的任意一种。