[发明专利]一种鼠妇提取物及制备方法和在制备镇痛药物中的应用

说明书

技术领域

本发明提供一种鼠妇提取物及制备方法，应用于制备镇痛药物中，属于中药提取方法及中药制剂技术领域。

技术背景

鼠妇为鼠妇科动物平甲虫(Armadillidiam vulgare)的干燥全体。鼠妇又名鼠负、负蟠、鼠姑、鼠黏、地虱等，是甲壳纲(CRUSTACEA)等足目(ISOPODA)潮虫亚目(Oniscoidea)潮虫科(Oniscidae)鼠妇属(Porcellio)动物的俗称，全世界有150种以上，多为广布的世界性种。中国常见种有鼠妇、光滑鼠妇等。鼠妇味酸，性凉。功能为破血止痛、利水、解毒，主治经闭症瘕、小便不通、口齿疼痛等症。

对于鼠妇的制剂研究目前较少，多以传统方剂的丸散和片剂居多，且存在着中药传统剂型粗、大、黑和显效慢、使用不便等问题，患者的接受能力较差。

目前应用的镇痛药大多属于阿片类生物碱，镇痛作用强，但连续应用可致成瘾，不宜长期应用，而且对呼吸中枢有抑制作用，中毒剂量可导致呼吸抑制而死亡。人工合成的非吗啡类镇痛药，非类固醇止痛药等有很强的镇痛作用，但都有明显的副作用，限制使用。解热镇痛类大部分损伤造血系统或引起过敏反应等，而且镇痛作用弱，尤其对癌症晚期疼痛难以消除，中药延胡索、草乌、七叶莲等有一定的镇痛效果，但对癌症疼痛未见成熟的经验报道。寻找理想的镇痛药物仍是一项艰巨工作。

发明内容

本发明提供一种鼠妇提取物，用于制备鼠妇提取物中药制剂。

本发明还提供一种鼠妇提取物的制备方法，适用于工业化生产。

本发明进一步公开了鼠妇提取物在制备镇痛药物中的用途，制成滴丸、分散片和缓释片药物制剂，可满足疼痛治疗需及时给予镇痛药物加以抑制和慢性疼痛需持续维持药效的要求，并且具有毒副作用小的优点。

本发明的鼠妇提取物制备方法如下：

取鼠妇焙干体，粉碎，按1：6～10(w/v)的比例加水浸泡10～60min，煎煮1～3h，离心弃沉淀，上清液浓缩至浸膏，于搅拌条件下加入95％乙醇至含醇量为50％，沉淀，离心弃沉淀，取上清液减压浓缩至相对密度为1.19～1.24(20℃)的稠浸膏或干燥成浸膏粉，得提取物。

本发明鼠妇提取物滴丸的制备方法，特征在于：取鼠妇提取物和水溶性基质，置水浴60～90℃加热融熔，混匀，转移至滴丸机的贮液瓶，保温70～90℃，管口温度为27～40℃，调节滴速10～30d/min，滴入温度为0～15℃的冷却剂中，滴制成丸后沥尽冷却剂，室温晾干，即得鼠妇滴丸。

本发明鼠妇提取物分散片的制备方法，特征在于：取鼠妇提取物，加入填充剂、崩解剂、甜味剂，以适量润湿剂湿法过筛制粒，干燥，整粒，加入润滑剂，混匀，压制即得鼠妇分散片。

本发明鼠妇提取物缓释片的制备方法，特征在于：取鼠妇提取物，加入缓释辅料和填充剂，以适量润湿剂或粘合剂湿法过筛制粒，干燥，整粒，加入润滑剂，混匀，压制即得鼠妇缓释片。

通过以下药效学实验数据说明本发明的有益效果。

本发明中使用的药物为实施例中优选的方法制备的。

一、药品和试剂

1 材料：注射用生理盐水，批号06091406，长春豪邦药业有限公司；冰醋酸，分析纯，北京化工厂。

2 实验动物：清洁级昆明种小鼠，体重18～22g，由吉林省长春市高新医学动物实验研究中心提供。

3 仪器：TCS-2000电子秤(武汉电子称重仪器公司)；YLS-6A智能热板仪(安徽国华电器有限公司)。

二、试验方法与结果

1 复方鼠妇滴丸的药效学研究

小鼠醋酸扭体法：取禁食12h的昆明种小鼠40只，随机分成4组，每组10只。对照组灌胃生理盐水，剂量为10ml/kg，用药组灌胃给予复方鼠妇滴丸，给药剂量分别为2.07、2.87、3.67g/kg，给药30min后，腹腔注射0.60％冰醋酸10ml/kg致痛，记录注射冰醋酸后20min内各鼠扭体次数，并按下式计算扭体反应抑制率。整个实验温控于(21±1)℃。

反应抑制率(η/％)＝(对照组扭体反应均数-试药组扭体反应均数)/对照组扭体反应均数×100％。

表1 复方鼠妇滴丸对醋酸诱导小鼠扭体反应的影响

注：**P<0.01，与对照组相比