[发明专利]蛇葡萄茎叶总黄酮及单一成分杨梅素的医药新用途

说明书

技术领域

本发明是关于蛇葡萄属植物茎叶总黄酮及单一成分杨梅素的医药新用途，用于预防和治疗老年痴呆疾病的应用及其药物制剂，本发明属于医药技术领域。

背景技术

老年痴呆症将是我国对人们健康危害最大的精神疾病之一。老年痴呆症主要可分为脑血管性老年痴呆、阿尔茨海默型痴呆、混合型和其它型等。老年人因脑血管障碍而致的脑细胞老化，使思考、运动等传递受阻引起的痴呆称为脑血管性老年痴呆。脑动脉硬化、脑血栓、脑溢血以及高血压等容易引起本病，约40％的科学家认为，老年痴呆症主要发病原因之一是脑血管病与某些脑神经中枢及功能上的联系发生了损害。随着我国人口老龄化，老年痴呆症患者将日益增多，且发病年龄有提前趋势，因而老年痴呆症将成为本世纪威胁人类健康最严重的疾病之一，同时也将给我们带来沉重的社会和经济负担。因此，寻找治疗老年性痴呆症的有效药物，已成为医药领域的研究热点之一。并且具有良好的社会效益。

蛇葡萄属茎叶总黄酮(主要成分为二氢杨梅素、杨梅素、杨梅苷等)发现其有抑菌、抗炎、镇痛、抗氧化、保肝、发汗、促进唾液腺分泌、改善免疫功能、解酒、兴奋胃肠平滑肌、抗突变等多种生物活性，并且长期服用没有无明显毒副作用。杨梅素是我们从葡萄科植物蛇葡萄或同属其他植物中得到的(专利杨梅素的制备方法、药物制剂及医药新用途，申请号：200810050558.5)其含量高，毒副作用小，工艺简单，生产周期短。已经报道的药理作用有抑制血小板聚集、杨梅素对胶原、花生四烯酸及PAF诱导的兔血小板聚集有抑制作用，具有抗PAF作用，为一新的PAF受体拈抗剂。具抗血栓、抗心肌缺血、改善微循环、降血糖、抗氧化、保肝护肝、解轻乙醇中毒、抗肿瘤、抗突变、预防龋齿、消除体内自由基等多种药理活性。蛇葡萄茎叶总黄酮和杨梅素用于预防和治疗老年痴呆疾病未见报道，其具有广泛的应用前景。

杨梅素(myricetin)的结构

发明内容

本发明的目的之一提供了单一成分杨梅素及蛇葡萄茎叶总黄酮在治疗老年痴呆疾病中的应用。具体的说杨梅素及蛇葡萄茎叶总黄酮用于制备防治老年痴呆药物的新用途。经动物实验，能够显著改善痴呆小鼠的学习记忆功能，并能明显提高SOD的活性，降低MDA的含量，提高脑系数，最终提供安全有效可用于预防和治疗老年痴呆的药物制剂。

本发明的目的之二是提供了蛇葡萄茎叶总黄酮及单一成分杨梅素的药物制剂，主要为口服制剂。所说的口服制剂选自于片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、混悬剂、滴丸、口服液体制剂中的任何一种。

本发明的目的之三是药物优选含有1％-99％的杨梅素或总黄酮和99％-1％的药用赋形剂或其它可组方的药物。药物中的辅料是指常规的赋形剂，如溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着色剂、粘合剂等。本发明药物中的其它配伍用的药物，指的是以有效剂量的杨梅素或总黄酮为一定的药物原料，再配伍其它已允许合用的中药或化学药品。

本发明的杨梅素是从蛇葡萄属植物茎叶中提取而得(专利杨梅素的制备方法、药物制剂及医药新用途，申请号：200810050558.5)：蛇葡萄或显齿蛇葡萄1kg，加水15000ml，加入氧化钙20g，加热煎煮1.5h，滤过，滤渣加水10000ml，煎煮1h，过滤，滤渣再加水10000ml，煎煮1h，过滤，合并三次滤液，浓缩至2000ml，用稀盐酸调PH为6-7，放置过夜，离心，残渣加95％乙醇5000ml加热溶解，放冷，滤过，滤液回收乙醇至无醇味，加水至1000ml，放置过夜，滤过，滤渣干燥得黄色杨梅素晶体58.3g，含量为95以上％。

本发明的蛇葡萄属植物茎叶总黄酮制备方法：蛇葡萄或显齿蛇葡萄1kg，加10倍量水，加热煎煮1h，过滤，滤渣再加8倍量水，煎煮1h，过滤，合并两次滤液，浓缩，放置析晶，过滤，干燥得总黄酮，收率20％以上，总黄酮含量为60％以上。

杨梅素、蛇葡萄属植物茎叶总黄酮及其药物制剂具有预防和治疗老年痴呆疾病的作用，这些药理作用，通过以下药效学试验例得到证实。

1、杨梅素及总黄酮对老年痴呆模型小鼠脑线粒体超氧化物歧化酶SOD活性、丙二醛(MDA)含量及脑系数的影响。