[发明专利]拟人参皂苷F11的医药用途

说明书

技术领域

本发明涉及拟人参皂苷F11在制备治疗心肌缺血、脑缺血和中风药物中的应用。 

背景技术

自从人参皂苷被确证为人参和西洋参中主要有效成分后，作为西洋参的特有成分拟人参皂苷F11的生物活性以及在药物领域的应用广泛引起了人们的重视。 

有关拟人参皂苷F11的研究与报道有：吴春福，等申报了关于拟人参皂苷F11戒毒方面医药用途的发明专利。研究结果表明拟人参皂苷F11具有抗吗啡样作用和促智作用，它包括：1、拟人参皂苷F11能显著地抑制吗啡引起的记忆障碍；显著拮抗吗啡所引起的位置偏爱行为和吗啡诱发的自主活动增加；显著拮抗吗啡的镇痛作用和长时间给予吗啡所致的疼痛耐受。2、拟人参皂苷F11有较强的促智作用，改善正常动物和药物所致的动物学习记忆障碍；还有较强的抗氧化作用，能保护机体，尤其是中枢神经系统的正常生理功能(吴春福；李竹；李铣；王金辉ZL 99122651.8)。 

王泽君；王泽梅申报了人参奥克梯隆醇型皂苷元及其配糖体的中枢兴奋方面的发明专利。报道了一种人参奥克梯隆醇型(ocotillol)皂苷元及其配糖体(主要包括拟人参皂苷F11及其苷元和越南人参中多种奥克梯隆醇型皂苷及其苷元)的新的用途。经实验研究表明，人参奥克梯隆醇型皂苷元及其配糖体具体很好的中枢兴奋作用，因此，可以使用该有效成分制备提神醒脑药物、保健品、食品添加剂或复方制剂等。主要用于发作性睡眠症及自发性睡眠过度、长时间睡眠剥夺、抑郁症的治疗或改善其症状。 此外，还可用于治疗注意力缺陷障碍、恢复疲劳、提高记忆、改善情绪和增加心情愉悦等，其药物或保健品有现有的任何剂型，如片剂、胶囊、注射剂、冻干粉针、注射用乳剂、粉剂、滴丸、丸剂、颗粒剂、软胶囊、糖浆、口嚼剂和贴剂等。(王泽君；王泽梅，申请号：200610028670.X) 

目前为止，未见到有关拟人参皂苷F11治疗心肌缺血、脑缺血脑以及中风方面研究与应用的报道，该化合物的新的药物用途属首次发现。 

本发明提供了拟人参皂苷F11在治疗心肌缺血、脑缺血和中风的药物中应用。 

发明内容

本发明所述的拟人参皂苷F11在用于上述任一药物用途时，其使用有效剂量为20～500mg/人/天，最佳剂量为30～200mg/人/天。 

当本发明用于制备治疗心肌缺血、脑缺血和中风的药物时，其口服或胃肠外给药，均是安全的，在口服情况下，其可以任何常规形式给药，如片剂、胶囊、注射剂、冻干粉针、注射用乳剂、粉剂、滴丸、颗粒剂、软胶囊、糖浆、口嚼剂和贴剂。 

本发明制备治疗心肌缺血、脑缺血和中风的药物是由有效成分单体或有效成分与固体或液体的赋形剂一起构成的，这里使用的固体或液体的赋形剂在本领域是众所周知的，下面举几个具体例子，散剂是内服的粉末剂，它的赋形剂有乳糖、淀粉、浆糊精、碳酸钙、合成或天然硫酸铝、氧化镁、硬脂酸镁，碳酸氢钠、干燥酵母等；溶液剂的赋形剂有水、甘油、1，2-丙二醇、单糖浆、乙醇、乙二醇、聚乙二醇、山梨糖醇等；软膏剂的赋形剂可以使用脂油，含水羊毛脂、凡士林、甘油、蜂腊、木腊、液体石腊、树脂、高级腊等组合成的疏水剂或亲水剂。 

本发明的有益效果在于，拟人参皂苷F11作为治疗心肌缺血、脑缺血和中风的药物，具有疗效显著、成本低廉、毒副作用小的显著优点。 

本发明可通过下面的实验例进一步说明。 

实验例1、拟人参皂苷F11注射液对局灶性脑缺血大鼠血液流变性的影响 

1.1材料 

拟人参皂苷F11注射液：由吉林大学再生医学科学研究所提供，规格：2m1:10mg，批号：20060701。 

注射用灯盏花素，云南生物制药有限公司，规格：50mg，批号：20050616 

Wistar大鼠，雌雄各半。体重280±20g，购于中国人民解放军农牧大学实验动物中心。动物合格证号：10-5112 

血液流变学测试仪：成都麦赛科贸公司。 

1.2方法与结果