[发明专利]化合物穗花衫双黄酮在制备降血糖药物方面的应用

说明书

技术领域

本发明涉及了一种化合物穗花衫双黄酮或者从中药提取物中的化合物穗花衫双黄酮在制备降血糖药物的应用；尤其涉及一种该化合物穗花衫双黄酮在制备α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物方面的应用。

背景技术

糖尿病是一种以高血糖为特征，代谢紊乱为表现，与胰岛素分泌密切相关的全身性疾病，是由于遗传和环境因素相互作用而引起的临床综合症，是最普通的内分泌疾病之一。因胰岛素分泌绝对或相对不足以及靶组织对胰岛素敏感性降低，引起糖、蛋白、脂肪、水和电解质等一系列代谢紊乱。临床上出现三多(多食、多饮、多尿)、一少(体重下降)、高血糖症状。根据病因的不同，糖尿病可分为胰岛素依赖型糖尿病(1DDM，1型)和非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM，2型)。目前我国糖尿病患约1200万，全球约1.5亿，已成为威胁人类的第3位“健康杀手”，所以预防和治疗糖尿病已成为全球性的保健问题。多年来糖尿病的治疗主要以控制空腹血糖为目标，治疗药物长期以来主要集中于磺脲类与双胍类药物。近年来研究发现，餐后血糖也是糖尿病并发症发生的主要危险因子，餐后血糖是一天中血糖水平最高的阶段，其持续时间可达8小时之久或更长，长时间高水平的餐后血糖可加重糖尿病本身，使血糖进一步升高，如果在进餐时就能很好的控制高血糖，则可以避免其餐后血循环中的糖分堆积，因此，控制餐后血糖可以说是控制高血糖、防治糖尿病的重要举措。现有的糖尿病治疗药物中，磺脲类药物通过刺激胰岛素的分泌而降低血糖；双胍类药物则通过增加外周组织对葡萄糖的利用而降低血糖，两者对降低II型糖尿病病人空腹血糖均有较好疗效，但对降低餐后血糖的作用却非常有限。

食物中的绝大多数碳水化合物为淀粉与蔗糖等，淀粉先后经唾液及胰液中α-淀粉酶分解为寡糖，寡糖在小肠上皮细胞刷状缘处被Q-葡萄糖苷酶分解为葡萄糖而被吸收后，导致餐后血糖高峰，因此，抑制α-葡萄糖苷酶的活性成为降低餐后血糖的一个有效途径。

α-葡萄糖苷酶抑制剂是七十年代后期研究开发出的一类新型口服降血糖药物，其作用机理在于：竞争性的抑制α-葡萄糖苷酶，延缓和阻碍碳水化合物的消化，延迟来自双糖、低聚糖及多糖的葡萄糖的吸收，有效推迟并减轻餐后血糖升高的时间及程度，长期服用还可以降低空腹血糖水平，此类药物对I、II型糖尿病均适用。α-葡萄糖苷酶抑制剂不仅对糖尿病有确切的疗效，而且对于肥胖症、慢性乙肝、艾滋病及肿瘤都有一定的治疗作用。目前用于临床的此类药物有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。现有的此类药物成本较高，生产厂家很少，并具有肠道副作用。传统中药及天然植物药具有相对安全和价格低廉的特点，开发中药及天然植物药作为α-葡萄糖酶抑制剂可以提供更广泛的糖尿病治疗药物来源。

卷柏为蕨类植物门卷柏科(Selaginellaceae)卷柏属(Selaginella)植物，约有700种，广泛分布于全世界。我国约有50种，产于全国各地。2005年版《中华人民共和国药典》收载了两个品种：卷柏Selaginella tamariscina(Beauv.)Spring；垫装卷柏Selaginella ulvinata(Hook.et Grev.)Maxim.。卷柏是我国传统中药材，早在《本经》中就有记载，列为上品，功能活血通经，破血散结。卷柏全草入药。卷柏作为民间传统中药材，药用历史悠久。由于传统药物的服用方法多为水煎煮法，现代药理研究也多用水煎煮液整体研究，发现水煎液在抗肿瘤、免疫、止血等方面均有很好的药理活性。但对其脂溶性部位研究较少，特别是在抑制α-葡萄糖苷酶方面的研究尚未见报道。

穗花杉双黄酮(Amentoflavone)又名阿曼托双黄酮，是一种从天然植物中分离纯化得到的双黄酮类化合物，分子式为C₃₀H₁₈O₁₀，分子量538，植物来源广泛，药理活性明显。在很多种中草药如银杏叶、贯叶连翘中均存在，而卷柏(包括卷柏、垫装卷柏、中华卷柏和江南卷柏等)中穗花杉双黄酮的含量又远远高于其他中草药。文献报道穗花杉双黄酮具有抗病毒、抗炎、抗癫痫、神经细胞保护、促Ca²⁺释放活性等活性，但对其在抑制α-葡萄糖苷酶方面的作用尚未见报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种化合物穗花衫双黄酮在制备降血糖药物方面的应用。

本发明的目的还在于提供一种从中药卷柏中提取到的化合物穗花衫双黄酮，该化合物可用于制备降血糖药物，尤其是制备α-葡萄糖苷酶抑制剂活性药物的应用。

为了实现上述目的，本发明的技术方案采用了一种化合物穗花衫双黄酮制备降血糖药物的应用。