[发明专利]风湿马钱片新的治疗用途及质量控制方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物的制备工艺，新的治疗用途及质量控制方法，特别是涉及风湿马钱片新的治疗用途及质量控制方法。

背景技术

风湿马钱片属部颁标准第八册收载品种，处方组成为：马钱子(制)313g僵蚕(炒)38g乳香(炒)38g没药(炒)38g全蝎38g牛膝38g苍术38g麻黄38g甘草38g；制法是：马钱子、全蝎、乳香、没药和僵蚕粉碎成细粉；麻黄、苍术分别照流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法(附录17页)，用70％乙醇作溶剂，进行渗漉，收集漉液，回收乙醇，浓缩成稠膏；甘草和牛膝加水煎煮三次，每次1～2小时，滤过，合并滤液；浓缩成稠膏。合并上述稠膏，加入马钱子等细粉，混匀，制粒，干燥，压制成2000片，片心重0.17g，包糖衣，即得。标准收载的功能主治：祛风，除湿，镇痛。用于风湿性关节炎，类风湿，坐骨神经痛。存在由于马钱子中士的宁的含量波动范围大，以处方量投料难以保证成品中士的宁符合标准规定；渗漉法生产时间长，药液易变质，质量控制标准缺乏定性和精确的检测方法等问题。

发明内容

本发明的目的是提出风湿马钱片的新的制备方法、治疗用途和质量控制方法，提出合理的生产工艺，提高药材有效成分的提出量，以提高药物的利用率，同时提出在颈椎间盘和腰椎间盘突出症、骨质增生、股骨头坏死方面的新治疗作用和质量控制方法。

本发明由以下技术内容构成：

将配比为马钱子粉150g僵蚕(炒)19g乳香(炒)19g没药(炒)19g全蝎19g牛膝19g苍术19g麻黄19g甘草19g的药材组合与药学可以接受的辅料经过热回流提取，浓缩，浸膏干燥，粉碎，制粒，制丸，胶囊填充，压片等必要工序制成颗粒，泡腾颗粒，普通片，咀嚼片，泡腾片，胶囊，软胶囊，丸等药学可接受剂型。

由于原标准马钱子(制)用量为每片0.1565g，最大服用量为每日4片，折合马钱子(制)用量为0.626g，超出了药典每日用量0.3～0.6g的规定，因此将原处方的马钱子(制)变更为投料士的宁含量比较精确的马钱子粉，并调整处方用量为每1000片(或粒等制剂单位)150g。

本发明的制备方法为除马钱子粉外、全蝎、乳香、没药和僵蚕粉碎成细粉，麻黄、苍术加6～10倍量60％、70％乙醇回流提取2～3次，回收乙醇，浓缩成适宜密度的药膏；甘草和牛膝加6～12倍量水煎煮三次，每次1～2小时，滤过，合并滤液；浓缩成适宜密度的药膏；合并上述药膏喷干或烘干粉碎，与上述马钱子粉、全蝎、乳香、没药和僵蚕细粉混匀，用常规工艺制成适宜剂型。或取马钱子粉和全蝎、乳香、没药和僵蚕细粉及适宜辅料，混匀，用上述合并药膏做粘合剂制粒(最好用喷雾制粒)，干燥，再加必要的适宜辅料，用常规工艺制成适宜剂型。

优化的提取浓缩工艺为麻黄、苍术依次加8倍量60％回流提取2小时，再加70％乙醇回流提取2小时，滤过，合并滤液，回收乙醇，浓缩成相对密度为1.15～1.20(70℃)或1.23～1.26(70℃)的药膏；甘草和牛膝加10倍量水煎煮三次，第一次2小时，第二、三次1.5小时，滤过，合并滤液；浓缩成1.15～1.20(70℃)或1.23～1.26(70℃)的药膏；合并上述药膏，将相对密度为1.15～1.20(70℃)的药膏喷干成浸膏粉；相对密度为1.23～1.26(70℃)的药膏直接干燥粉碎或做马钱子粉、全蝎、乳香、没药和僵蚕细粉的制粒黏合剂。

本品质量标准主要包括以下一种或几种：

(1)取本品适量(约相当于麻黄0.2g)，研细，加氯仿30ml与浓氨试液1ml，超声处理30分钟，滤过，滤液用硫酸溶液(3→100)30ml分2次提取，合并硫酸液，加浓氨试液使呈碱性，用氯仿30ml分2次提取，合并氯仿液，蒸干，残渣加氯仿5ml使溶解，作为供试品溶液。另取盐酸麻黄碱对照品，加甲醇制成每1ml含0.3mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录VI B)试验，吸取对照品溶液与供试品溶液各20μl，分别点于同一以羧甲基纤维素钠为粘合剂的硅胶G薄层板上，以氯仿-乙醇-环己烷-浓氨试液(9∶3∶3∶0.4)为展开剂，展开，取出，晾干，喷以茚三酮试液，在105℃烘约5分钟。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。