[发明专利]硝酸芬替康唑阴道泡腾片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及新的硝酸芬替康唑外用制剂，具体说来涉及硝酸芬替康唑的新型阴道用泡腾片及制备方法，属于医药技术领域。

背景技术

据不完全统计，妇女中各种妇科疾病发病率在65％以上。调查显示，我国妇女病呈年轻化趋势，，育龄妇女妇科疾病发病率在70％以上，女性一生中几乎100％患过不同程度的阴道炎，其中有5％以上因病情严重影响了正常的工作和生活，同时妇科炎症还具有反复发作的特点。目前，国内市场上的妇科用药中，外用药的比重不断上升。其中较有影响的是达克宁栓、康妇特栓、凯妮汀阴道片、米可定阴道泡腾片、洁尔阴洗液等。

硝酸芬替康唑主要用于治疗阴道真菌感染，该药品的作用机制与其他咪唑类衍生物类似，即通过抑制类固醇的合成起作用。咪唑类通常通过抑制羊毛甾醇向麦角甾醇的转化，引起真菌细胞膜脂质组成的改变。结构的改变引起细胞渗透性的变化，最终引起真菌细胞渗透性的失常或生长抑制。但该化合物在体内对白色念珠菌的抑制作用优于其它已上市的同类药物。在一开放性随机比较研究表明，芬替康唑对阴道念珠菌病的治疗效果优于克霉唑。另有临床研究表明，芬替康唑与克霉唑在阴道念珠菌病的治疗应用中安全性相当。芬替康唑对多种真菌、霉菌感染的治疗作用优于咪康唑。

硝酸芬替康唑是意大利Rocordati公司研制开发的局部抗真菌药物，具有较广的抗菌谱，对皮肤真菌、酵母菌和引起皮肤真菌病的其它真菌均有效，在低浓度时具有抑菌作用，高浓度时具有杀菌作用，可用于念珠菌病感染、手足癣、体股癣、花斑糠疹等症的治疗。与咪康唑、克霉唑相比，该药的毒性(LD50)降低了3-4倍，而体外抗真菌活性相当。

发明内容

本发明的目的是提供一种以硝酸芬替康唑为主要有效成分的治疗妇科疾病的外用新药物剂型，该剂型质量稳定，使用方便有效。

本发明的另一目的是提供该制剂的制备方法。

本发明产品由由药物和辅料两大部分构成，其特征在于药物含有效剂量的硝酸芬替康唑作为有效成分，辅料中含有乳糖20份、微晶纤维素20份、柠檬酸40份、碳酸氢钠20份(重量比)，润滑剂，按重量每粒含有硝酸芬替康唑100～400毫克，硝酸芬替康唑的粒度为小于80目的粉末。

所述药用辅料为乳糖、微晶纤维素、柠檬酸、碳酸氢钠。

所述润滑剂是硬脂酸镁、聚乙二醇4000。

制备方法是：

将硝酸芬替康唑、乳糖、微晶纤维素、柠檬酸混合均匀后制粒，整粒后加入处方量碳酸氢钠及润滑剂，压片，即得。

具体实施方式

通过以下具体实施方式实现对本发明的进一步具体说明，但不应被理解为对本发明的任何限制。

实施例1

处方：

硝酸芬替康唑  10g

乳糖          100g

微晶纤维素    100g

柠檬酸        400g

碳酸氢钠      200g

制备方法：

将上述原辅料混合均匀，直接压片即得。或者，将硝酸芬替康唑、乳糖、微晶纤维素、柠檬酸混合均匀后制粒，整粒后加入处方量碳酸氢钠及润滑剂，压片，即得。

实施例2

处方：

硝酸芬替康唑    10g

乳糖            200g

微晶纤维素      200g

柠檬酸          200g

碳酸氢钠        400g

制备方法：

将上述原辅料混合均匀，直接压片即得。或者，将硝酸芬替康唑、乳糖、微晶纤维素、柠檬酸混合均匀后制粒，整粒后加入处方量碳酸氢钠及润滑剂，压片，即得。

实施例3

处方：

硝酸芬替康唑    10g

乳糖            200g

微晶纤维素      200g

柠檬酸          200g

碳酸氢钠        200g

制备方法：

将上述原辅料混合均匀，直接压片即得。或者，将硝酸芬替康唑、乳糖、微晶纤维素、柠檬酸混合均匀后制粒，整粒后加入处方量碳酸氢钠及润滑剂，压片，即得。

实施例4

处方：

硝酸芬替康唑    10g

乳糖            200g

微晶纤维素      100g

柠檬酸          400g

碳酸氢钠        200g

制备方法：

将上述原辅料混合均匀，直接压片即得。或者，将硝酸芬替康唑、乳糖、微晶纤维素、柠檬酸混合均匀后制粒，整粒后加入处方量碳酸氢钠及润滑剂，压片，即得。