[发明专利]一种便于分剂量的治疗糖尿病药物格列齐特片及其生产方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗糖尿病的药物，具体地说，是一种便于分剂量的糖尿病治疗药物——格列齐特片及其生产方法。

背景技术

糖尿病是全世界仅次于心血管疾病的第二号疾病，目前有数亿的患者。在我国，主要以II型糖尿病患者居多，经临床诊断确诊为II型糖尿病50岁以上的中老年患者就超过3千万人。随着人民生活水平的提高，糖尿病患病率快速增长，尤其是肥胖型II型糖尿病患者明显增多，而且趋于年轻化。

II型糖尿病目前的治疗分为饮食与运动治疗、胰岛素治疗和口服降糖药物。饮食与运动治疗是各种治疗的基础，适用于所有II型糖尿病人，但这种治疗方式难以达到预期效果。胰岛素一般不作为II型糖尿病的首选治疗药物，因本类患者对其敏感性较差，它主要应用于其它药物难以控制的高血糖或严重感染或酮症酸中毒急性期的治疗，故常用的治疗药物是磺脲类和双胍类口服降糖药物，临床使用较多的是第二代磺脲类。格列齐特是本类药物的代表，其降血糖作用较强，作用机理为选择性地作用于胰岛β细胞，促进胰岛分泌，并提高进食葡萄糖后的胰岛素释放，使肝糖生成和输出受到抑制。格列齐特经动物实验和临床使用证明能降低血小板的聚集和粘附力，有助于防治糖尿病血管病变。

药代动力学研究结果表明：格列齐特口服后，在胃肠道迅速吸收，3～4小时可达血浆峰值，血浆蛋白结合率为92％，半衰期为10～12小时，口服后主要在肝脏代谢，经尿排出。

格列齐特适用于II型糖尿病，特别适用于肥胖型糖尿病、老年性糖尿病及伴有心血管并发症的糖尿病的血糖控制。也可以试用于胰岛素依赖性糖尿病，与胰岛素联合治疗。

现有格列齐特片使用方法为：口服，开始用量40mg～80mg(1/2片～1片)，一日1～2次，以后根据血糖水平调整至一日80mg～240mg(1～3片)，分2～3次服用，待血糖控制后，每日改服维持量。老年病人酌减。

根据上述“使用方法”的需要，有时需要1/2片～1片的药物，或当血糖降下来后的用药阶段需要更小剂量的药物维持治疗效果，而市售的格列齐特片(规格统一为80mg/片)均无分剂量的标记，造成在分剂量很随意，剂量不精确，直接影响了药物的治疗作用，特别是老年人用药和某些高精度用药；同时也容易将药片掰坏，造成药物浪费。

在国内，已有资料报道与格列齐特药品有关的生产技术，如专利申请号为CN02114329.3的文献公开了一种“能快速崩解、溶出的格列齐特片剂及其制备工艺”，该技术方案所得产品虽然生物利用度高，但制备技术、工艺条件要求高，使用的辅料种类多、价格较昂贵，使得制造出的产品成本高；又如专利申请号为CN200810103429.8的文献也公开了“一种格列齐特控释片”，但它的制备工艺是采用缓释片技术，而且，也存在生产工艺要求较复杂，生产成本较高等问题。诸如此类的产品都不能达到使用时精确分剂量，在临床使用上存在服用不便。

发明内容

本发明的目的，是提供一种服用时可以准确、方便地分剂量的糖尿病治疗药物——格列齐特片及其生产方法。它为患者特别是老年人用药和某些高精度用药剂量需要提供了方便，其生产方法解决了现有同类药片工艺复杂、制造成本高的问题。

为达到上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种便于分剂量的治疗糖尿病药物——格列齐特片，包括主药格列齐特和药用辅料填充剂、崩解剂、润滑剂。该药片的片面具有十字型压痕，沿该压痕将药片分为1/2片、1/4片。

所述药片是由下列原料组成，以1000片计，其中：

格列齐特     80g

填充剂       55～80g

崩解剂       6～10g

粘合剂       6～10g

润滑剂       0.5～1.5g。

优选的配方为：

格列齐特     80g

填充剂       70g

崩解剂       8g

粘合剂       8g

润滑剂       1g。

所述填充剂为淀粉、糊精中的一种或两种。

所述崩解剂为羧甲基淀粉钠，维晶纤维素、低取代羟丙纤维素中的一种或几种。

所述粘合剂为浓度为8％的淀粉浆。

所述润滑剂为硬脂酸镁。

一种便于分剂量的治疗糖尿病药物——格列齐特片的生产方法，包括如下步骤：

a.将主料格列齐特、辅料填充剂、润滑剂、按上述所述的组分备料；

b.将辅料填充剂、润滑剂分别过80～100目筛，用等量递增的方式混合均匀；