[发明专利]查尔酮类化合物在农药中的用途

说明书

技术领域

本发明涉及的是查尔酮类化合物在农药中的用途，属于农药领域。

背景技术

查尔酮类化合物广泛存在于自然界中，是一类存在于甘草、红花等多种药用植物的天然有机化合物，其基本骨架结构为1，3-二苯基丙烯酮。由于查尔酮类化合物分子具有较大的柔性，能与不同的受体结合，具有许多生理和药理活性，很多专利对它们在药物中的活性进行了报道，如抗癌活性[WO2003106384(2003)、US2004259813(2004)、KR2005030653(2005)、CN1807405(2006)、CN1749237(2006)、CN1559398(2005)、US2007265317(2007)、CN101041646(2007)、FR2896245(2007)、WO2008018692(2008)]、抗寄生虫活性[BR2002004079(2004)]、抗病毒活性[WO2006127539(2006)]、抗菌活性[WO2003097576(2003)、WO2005042467(2005)、US2008009528(2008)]、抗炎活性[WO2003053368(2003)、WO2004056727(2004)、US2004176471(2004)、WO2005121129(2005)、JP2006282639(2006)、JP2007204444(2007)]、抗真菌活性[CN1982278(2007)]；治疗糖尿病[WO2007114532(2007)、US2007218155(2007)]、老年性痴呆[CN1990446(2007)]和高血压[DE2062129(1971)]。

从天然资源宝库中寻找农药活性化合物，利用其作为模型进行先导化合物优化和新农药的创制，是近年来农药学研究领域的热点。

到目前为此，还未见查尔酮类化合物作为农药进行植物病害防治和农业害虫防治的应用。

发明内容

本发明的目的是拓展查尔酮类化合物的用途，提供查尔酮类化合物在农药领域的用途。

所述的查尔酮类化合物是指具有如下通式(I)所示的化合物：

(I)式中A为含1～2个取代基的苯基，

其中，所述一取代苯基为：

所述二取代苯基为：

其中R、R₁和R₂分别为卤素、甲基、乙基、甲氧基、氰基、三氟甲基、硝基、氨基、羧基、羟基。

进一步地，本发明提供了查尔酮类化合物在防治植物病害的用途。

其中所述植物病害为细菌或真菌引起的植物病害，以及昆虫纲的农业害虫引起的植物病害。所述植物病害包括经济作物、粮食作物或药用植物的病害。

进一步地，所述植物病害为水稻、玉米、小麦、花生、白菜、番茄、棉花、生姜、马铃薯、甘蓝或烟草等的细菌、真菌或农业害虫(比如菜青虫、蚜虫或蝗虫)引起的病害。

发明人对查尔酮类化合物对多种植物病原菌和农业害虫的活性进行了深入研究，实验结果发现查尔酮类化合物对植物病原菌具有较好的抑制作用，对农业害虫，如菜青虫、蚜虫、蝗虫等具有较好的触杀活性，为把查尔酮类化合物开发成为一种新的绿色农药提供了一种新的思路。

以下通过具体实施方式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为是对本发明的限制。

具体实施方式

以下实施例的查尔酮类化合物均来源于四川大学农药与作物保护研究所，供试植物病原菌来源于四川大学、中国科学院成都生物研究所、中国普通微生物菌种保藏中心和四川省农业科学院，供试农业害虫来自四川大学农药与作物保护研究所试验田。

实施例1化合物的制备

将4-氟苯乙酮(10mmol，1.38g)溶解在10ml乙醇中，加入糠醛(10mmol，0.96g)。在不断搅拌的条件下分多次加入NaOH粉末(1mmol，0.04g)，搅拌均匀。保持反应体系温度在0℃，加入完毕，在室温条件下继续反应24小时，加入100ml水进行稀释，有黄色固体析出，过滤出固体，洗涤，红外烘干，用无水乙醇重结晶，即得。

¹H-NMR(400MHz，CDCl₃)：δ6.52-6.53(1H，m)，6.74(1H，d，J＝3.6)，7.17(2H，d，J＝8.4)，7.43(1H，d，J＝15.2)，7.54(1H，d，J＝1.2)，7.60(1H，d，J＝15.2)，8.07(2H，d，J＝8.0)。

实施例2化合物的制备