[发明专利]3－(2－甲基－5－硝基咪唑)－1,2－丙基酯化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.3-(2-甲基-5-硝基咪唑)-1，2-丙基酯化合物，具有下述通式I的结构：

通式I，

其中，R选自CH₃CO、OCCH₂CH₂COOH、SO₃H中的任意一种。

2.根据权利要求1所述的3-(2-甲基-5-硝基咪唑)-1，2-丙基酯化合物的消旋体。

3.根据权利要求1所述的3-(2-甲基-5-硝基咪唑)-1，2-丙基酯化合物的S型异构体，具有下述通式II的结构：

通式II，

其中，R选自CH₃CO、OCCH₂CH₂COOH、SO₃H中的任意一种。

4.根据权利要求1所述的3-(2-甲基-5-硝基咪唑)-1，2-丙基酯化合物的R型异构体，具有下述通式III的结构：

通式III，

其中，R选自CH₃CO、OCCH₂CH₂COOH、SO₃H中的任意一种。

5.权利要求1-4中任一项所述的3-(2-甲基-5-硝基咪唑)-1，2-丙基酯化合物的制备方法：

以1-(2，3-二羟基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑化合物为原料，三乙醇胺为反应介质，在40-120℃温度条件下，同酸进行反应，反应时间3-11小时；反应结束后，将三乙醇胺在真空条件下蒸发除去，即得到所述的3-(2-甲基-5-硝基咪唑)-1，2-丙基酯化合物；各原料成分与反应介质的摩尔比为：1-(2，3-二羟基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑化合物∶酸∶三乙醇胺＝1∶2-8∶20-60。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述的酸选自琥珀酸、乙酸、硫酸中的任意一种。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述的真空条件为：压力0.023-0.1bar、温度150-220℃。

8.权利要求1-4中任一项所述的3-(2-甲基-5-硝基咪唑)-1，2-丙基酯化合物的用途，将该化合物、或其水合物、或其药学上可接受的盐，用于制备抗厌氧菌、抗滴虫的药物。

9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于：将该化合物、或其水合物、或其药学上可接受的盐，用于制备临床可用的各种制剂，包括口服途径的制剂和非口服途径的制剂。

10.根据权利要求9所述的用途，其特征在于：所述的非口服途径的制剂包括静脉给药制剂和外用制剂。