[发明专利]一种有机和无机复合混杂纳米纤维型止泻剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属止泻制剂及制备领域，特别是涉及一种有机/无机复合混杂纳米纤维型止泻剂及其制备方法。

背景技术

蒙脱石原料来自于大自然，对环境没有污染，是粘膜保护剂，口服蒙脱石不被人体吸收，不进入血液循环，不影响胃肠蠕动，不影响食物的消化吸收，没有禁忌症，适用于各种人群，特别是儿童。

蒙脱石具有良好的吸附能力、阳离子交换能力和吸水膨胀能力，对消化道病原菌具有清除作用，对大肠杆菌、霍乱弧菌、空肠弯曲菌、金黄色葡萄球菌和轮状病毒以及胆盐都有较好的吸附作用，对细菌毒素也有固定作用，止泻迅速。

经多年临床试验证明，蒙脱石散治疗各种原因引起的急、慢性腹泻有效率高、止泻迅速、可以最大限度降低腹泻对患者胃肠的损害的优点。

最早在临床上用于治疗腹泻及消化道溃疡的是蒙脱石散剂，由法国益普生公司研制并进口到中国，商品名为思密达(Smecta)。蒙脱石在菌液中浓度达5％时，对细菌的吸附率几乎达100％。此后蒙脱石散剂的仿制药必奇、肯特令等在中国陆续上市，新剂型蒙脱石分散片于2005年由国家食品药品监督管理局(SFDA)批准上市，商品名为赛立迈。目前，SFDA已经发布了蒙脱石、蒙脱石散剂国家药品标准以及蒙脱石分散片国家新药标准。

因此总体上，蒙脱石的剂型很少，并且上述两种蒙脱石制剂中，蒙脱石散剂由于粉末状，给药不方便；蒙脱石分散片和蒙脱石散在口服后经过人体胃部时由于对胃液及胃内其他物质吸收将削弱其对腹泻及消化道溃疡的治疗功能。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种有机/无机复合混杂纳米纤维型止泻剂及其制备方法，所得止泻剂表面积高，具有快速止泻功能，携带、给药方便，制备方法简单，成本低。

本发明的一种有机/无机复合混杂纳米纤维型止泻剂，其组分包含：无机蒙脱石和水溶性有机高分子聚合物，两者的质量比为0.1～0.75∶1。

所述的水溶性有机高分子聚合物为聚乙烯吡咯烷酮PVP K30、丙烯酸树脂EudragitL100或羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯。

本发明的一种有机/无机复合混杂纳米纤维型止泻剂的制备方法，包括：

(1)将5～15g蒙脱石混悬于80～120mL纺丝溶剂中，搅拌，再加入20～35g水溶性有机高分子聚合物，得到纺丝原液；

(2)将上述纺丝原液倒入溶液储存器，采用削平的注射针头作为喷射细流的毛细管，在流速为0.8～1.5mL·h^-1，接受板离喷丝口距离为10～15cm，电压10～20kV，环境温度为15～30℃，环境湿度为55～75％时，进行高压静电纺丝，然后于常温下真空干燥24小时，即得纳米纤维型止泻剂。

所述的步骤(1)中纺丝溶剂为甲醇、N，N-二甲基乙酰胺(DMAc)、丙酮、乙醇中的一种或几种。

所述的纺丝溶剂为甲醇和N，N-二甲基乙酰胺的混合物，两者的体积比为80∶20。

所述的纺丝溶剂为丙酮和乙醇的混合物，两者的体积比为50∶50。

所述的步骤(2)中溶液储存器为5mL注射器，注射针头是6号、7号或9号。

所述的步骤(2)中纳米纤维型止泻剂的纤维尺寸为200～1000nm。

本发明止泻剂是一种有机/无机混杂纳米纤维，该纤维以水溶性高分子聚合物有机物质为成纤基质，将无机止泻物质蒙脱石混悬于其中配制成纺丝原液，然后通过高压静电纺丝系统制备出混杂纤维毡。通过高压静电场的作用，在聚合物成纤的同时，能够将蒙脱石均匀分散于纳米纤维毡中，获得高表面积的、具有快速止泻功能的新剂型，该纤维毡具易于携带、给药方便，能够放入口腔中，速溶给药，并避免直接使用蒙脱石粉末的给药不方便性，也可以装于胶囊中通过口服给药；还可以制成肛门或直肠栓剂。

本发明的载蒙脱石聚合物纳米纤维毡也可以采用pH敏感性聚合物制备，止泻药剂经过胃部，在酸性的胃环境中，聚合物不溶解，在中性肠道环境中，由于聚合物的溶解，蒙脱石释放出来，发挥其功能，吸附、止泻，从而靶向定位于释放肠道之中。

有益效果

(1)本发明止泻剂表面积高，具有快速止泻功能，携带、给药方便；

(2)制备方法简单，成本低。

附图说明

图1为高压静电纺丝工艺；

图2为蒙脱石偏光显微镜照片；

图3为蒙脱石/聚乙烯吡咯烷酮纳米纤维偏光显微镜照片；

图4为蒙脱石/丙烯酸树脂纳米纤维偏光显微镜照片。

具体实施方式