[发明专利]一种2-呋喃基-1H-苯并咪唑-4-酰胺型衍生物

说明书

技术领域：

本发明涉及一种有机化合物，特别是一种2-呋喃基-1H-苯并咪唑-4-酰胺型衍生物，它们有很好的抗病毒效果(柯萨奇B3病毒)，可应用于抗病毒药物。

背景技术：

步入21世纪，随着生活水平不断地提高，人们对身体健康越来越重视，同时用于预防和治疗疾病药物的开发和研究发展越来越快。生物医药的发展，表明新技术在药品的研发领域的不断发展与应用。据研究表明，60％～65％的流行性传染病是由病毒感染引起的。我们知道，新药的研发总是围绕着疾病的发生和变化而发展的，因此，新型抗病毒药物的研发已经成为新药发展的一个热点和趋势。

J.Med.Chem.(1990，33：814-819)报道了如下结构的系列化合物，并指出其具有很好的抗肿瘤效果。

式中：R为

专利US6100283中报道合成了如下结构的系列化合物，并且指出它们是良好的PARP[多聚(ADP-核糖)聚合酶]抑制剂，具有优良的抗癌效果。

以上两篇文献都说明了苯并咪唑-4-酰胺型衍生物有良好的生物活性。虽然在这两篇文章中讨论了苯并咪唑结构中的2位取代基对药性的影响，但是对4位取代基的修饰对化合物药性的影响没有加以讨论。

Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters(2005，15：267-269)，及CN1634918报道了如下结构系列化合物，并指出其具有优良的抗柯萨奇B3病毒效果。

式中：X为或

Y为-CH₂CH₂OH或

其中R可以分别代表F、Cl、Br、CH₃、OH、NO₂或H。

发明内容：

本发明目的是在苯并咪唑母体2-位引入呋喃基，同时在苯并咪唑4-位酰基上引入具有优良生物活性的中间体基团，使得它们与蛋白质的亲和力加强，具有更好的抗病毒生物活性。本发明设计并合成了一系列化合物，并对其抗病毒(柯萨奇B3病毒)效果进行了测试，它们具有良好的抗病毒效果。

本发明一种2-呋喃基-1H-苯并咪唑-4-酰胺型衍生物的化学结构如下：

式中：X为F、Cl、Br、CH₃、OH、NO₂或H；

Y为H、或

其中R为F、Cl、Br、CH₃、OH、NO₂或H。

本发明2-呋喃基-1H-苯并咪唑-4-酰胺型衍生物有：