[发明专利]异喹啉-N-氧化物的制备方法无效
| 申请号: | 200810037115.2 | 申请日: | 2008-05-08 |
| 公开(公告)号: | CN101265231A | 公开(公告)日: | 2008-09-17 |
| 发明(设计)人: | 丁秋平;吴劼 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
| 主分类号: | C07D217/24 | 分类号: | C07D217/24 |
| 代理公司: | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人: | 陆飞;盛志范 |
| 地址: | 20043*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 喹啉 氧化物 制备 方法 | ||
1.一种异喹啉N-氧化物骨架化合物的制备方法,其化学反应过程如下:
在二氯甲烷中使用I2,ICl,NIS,NBS或Br2作为亲电试剂,将邻位具有炔基取代的各种苯甲醛肟,在0℃至室温下反应,通过串联亲电环化反应,“一锅法”制得异喹啉-N-氧化物类骨架化合物I,在[Pd]催化下通过偶联反应进一步获得其衍生物II;具体条件是:
(1)邻炔基苯甲醛肟与亲电试剂的摩尔比例为1∶1.0~1.2;
(2)邻炔基苯甲醛肟在有机溶剂二氯甲烷中的摩尔浓度为0.08-0.12M;
(3)反应时间为5分钟至48小时;
其中R1为H或4,5-OCH2O供电子基团或5-F吸电子基团;
其中R2为Ph或4-MeO-C6H4;
其中X为I或Br,来自不同的亲电试剂:I2,ICl,NIS,NBS,Br2;
其中R3为Ph,4-Me-C6H4或4-NO2-C6H4。
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