[发明专利]5-氟尿嘧啶-sn2-磷脂酰胆碱共聚物及其制备方法和用途无效
申请号: | 200810032790.6 | 申请日: | 2008-01-17 |
公开(公告)号: | CN101485887A | 公开(公告)日: | 2009-07-22 |
发明(设计)人: | 张立超;李玲;孙青䶮;张俊 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第二军医大学 |
主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;A61K31/513;A61K47/24;A61K9/00;A61P35/00 |
代理公司: | 上海光华专利事务所 | 代理人: | 余明伟 |
地址: | 200433上海市杨浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 sn sub 磷脂 胆碱 共聚物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种5-氟尿嘧啶-sn2-磷脂酰胆碱共聚物,其特征在于,该共聚物为:1-长链脂肪酰氧基-2-{[(5-氟-2,4-二氧-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-甲氧羰基]-丙酰氧基}-sn2-丙三醇-磷酯酰胆碱,或1-长链脂肪酰氧基-2-(5-氟尿嘧啶-1-乙酰氧基)-sn2-丙三醇-磷酯酰胆碱,其化学结构通式如下:
所述的R1是连接15~20个碳原子的直链或含有支链的饱和或不饱和脂肪族烷基中的一种。
所述的R2是结构通式A和结构式B所示的两类结构,
(1)结构通式A所示结构如下,其中n=0~8:
(2)结构式B所示结构如下:
2.根据权利要求1所述的5-氟尿嘧啶-sn2-磷脂酰胆碱共聚物,其特征在于,所述的R1是含有15个或17个碳原子的直链脂肪族烷基中的一种;
所述的R2是结构通式A所示的结构,其中n=1~4;
所述的溶血磷脂酰-乙醇胺的季胺衍生物是溶血磷脂酰胆碱。
3.根据权利要求1或2所述的5-氟尿嘧啶-sn2-磷脂酰胆碱共聚物,其特征在于,所述的该共聚物是1-棕榈酰氧基-2-{[(5-氟-2,4-二氧-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-甲氧羰基]-丙酰氧基}-sn2-丙三醇-磷酯酰胆碱,1-棕榈酰氧基-2-(5-氟尿嘧啶-1-乙酰氧基)-sn2-丙三醇-磷酯酰胆碱,1-硬脂酰氧基-2-{[(5-氟-2,4-二氧-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-甲氧羰基]-丙酰氧基}-sn2-丙三醇-磷酯酰胆碱,1-硬脂酰氧基-2-(5-氟尿嘧啶-1-乙酰氧基)-sn2-丙三醇-磷酯酰胆碱,或1-Δ9-十八碳烯酰氧基-2-{[(5-氟-2,4-二氧-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-甲氧羰基]-丙酰氧基}-sn2-丙三醇-磷酯酰胆碱中的一种。
4.根据权利要求3所述的5-氟尿嘧啶-sn2-磷脂酰胆碱共聚物,其特征在于,所述的该 共聚物是1-棕榈酰氧基-2-{[(5-氟-2,4-二氧-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-甲氧羰基]-丙酰氧基}-sn2-丙三醇-磷酯酰胆碱,或1-硬脂酰氧基-2-{[(5-氟-2,4-二氧-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-甲氧羰基]-丙酰氧基}-sn2-丙三醇-磷酯酰胆碱中的一种。
5.根据权利要求1或2所述的5-氟尿嘧啶-sn2-磷脂酰胆碱共聚物,其特征在于,所述的该共聚物还能够被制备成碱盐或酸盐进行使用;
所述的碱盐是锂盐、钠盐或钾盐中的一种或多种;
所述的酸盐是顺丁烯二酸盐、反丁烯二酸盐、丁二酸盐、甲酸、乙酸、丙酸、草酸、氨基酸、柠檬酸钠、酒石酸盐、硝酸、磷酸、盐酸盐或硫酸盐中的一种。
6.根据权利要求5所述的5-氟尿嘧啶-sn2-磷脂酰胆碱共聚物,其特征在于,所述的碱盐是钾盐或钠盐中的一种,所述的酸盐是顺丁烯二酸盐。
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