[发明专利]一种黄花草木樨提取物的制备方法及其药用价值

说明书

技术领域

本发明涉及一种中草药的研究及其药品开发技术，特别涉及其提取物的制备方法及其药物制剂的开发。

背景技术

草木樨中含有丰富的香豆素类化合物，香豆素类化合物具有抗菌、抗癌、抗凝血、抗紫外、抗高血压、消肿止痛的多种药用活性。中草药和海洋生物体中还具有抑制HIV活性的香豆素类物质。香豆素是一类结构相似物质的总称，具有分子量小、生物利用度高的优点；虽然豆科、兰科、茄科、菊科和藤黄科植物中都含有香豆素，但是各种植物提取物香豆素类成分又有差别。因此不同种类植物提取物就可能具有不同的药用效果。

西北大学的樊君等人公开了草木樨中香豆素的提取方法专利(CN101139334)，其制备方法主要包括：乙醇对草木樨中香豆素类物质的提取过程，石油谜、氯仿对乙醇提取浸膏中香豆素类物质的萃取及利用大孔树脂对萃取物的纯化过程。其研究的目的是制备香豆素类物质含量较高的草木樨提取物(其专利中叙述的提取物中香豆素类物质含量约为20％)，对其产品的医药用途未有说明。本专利不以制备高含量香豆素类物质的提取物为目的，本研究的意义在于从黄花草木樨中制备具有较强止血、镇痛、消肿效果的提取物并将其开发成为相关药用制剂。本实验室也曾将草木樨提取物利用大孔树脂将乙醇粗提物精制成了香豆素含量可达68％的提取物，然而提取物的药效筛选结果表明乙醇制备香豆素纯度较高的草木樨提取物其在镇痛、止血与消炎方面效果不理想。本专利的优点在于我们研究所得的同时富含黄酮、多酚及香豆素类物质的草木樨提取物，其在镇痛、止血与消炎等方面表现出较高的活性。

发明内容

鉴于上述原因，本发明目的是制备黄花草木樨提取物，选择提取工艺并将其开发成为药用制剂。此产品具有镇痛、止血、抗炎消肿等功效，临床可用于创伤、外科手术等引起的软组织损伤肿胀，各期内痔、混合痔、炎性外痔等各种类型痔引起的出血、脱出、肿胀、瘙痒等症状。

本发明所得的提取物产品其制备工艺为：(1)将黄花草木樨粉碎成粗粉，加入适量溶剂在20-100℃加热回流提取2-3次，每次0.5-2h，合并滤液；将滤液浓缩，浓缩液干燥得草木樨提取物。(2)将黄花草木樨粉碎成粗粉，加入适量溶剂超声提取2-3次，每次3-60min，合并滤液；将滤液浓缩后干燥得草木樨提取物。(3)将黄花草木樨粉碎成粗粉，加入适量溶剂后用索式装置提取，提取时间为1-8h；将滤液浓缩干燥得草木樨提取物。(4)将黄花草木樨粉碎成粗粉，加入适量溶剂与改性剂后用超临界CO₂萃取，萃取时间为5-120min，压力为10-40MPa，温度为10-60℃。按照各种提取物制备方法制成浸膏后可按常规工艺制备方法制成片剂(普通片、分散片、流浸片、口腔崩解片)、胶囊(硬胶囊、软胶囊)、颗粒剂、滴丸剂、喷剂(气雾剂)、微囊剂、栓剂(包括缓释栓剂)、膏剂、贴剂、凝胶剂等多种剂型。各种工艺方法所制成的药物制剂均具有药效，但药物效果有所差别。

本实验室研究表明黄花草木樨中含有丰富的多酚、黄酮及香豆素类物质。草木樨中含有的多酚类物质(鞣质)，具有收敛、止血、杀菌作用。草木樨中香豆素具有抗高血压、抗凝血、抗菌、抗病毒、抗癌等多种药理作用。现代药理实验证明我国传统中药蛇床子、白芷、前胡、独活、补骨脂、茵陈蒿等的主要药效成分均是香豆素或其衍生物。某些香豆素具有扩张血管、Ca²⁺拮抗作用，因而可以降血压。香豆素类抗凝血剂作用原理在于这些化合物的化学结构与维生素k相似，在肝脏中与维生素k竞争性地结合酶蛋白，抑制酶蛋白的活性，从而抑制了凝血酶原及依赖维生素k的凝因子(VII、IX、X)的合成。天然香豆素治疗风湿的常用中药中所含的某些香豆素类成分具有抑制血小板聚集和抗血栓形成的作用，从而产生活血通络之功效。香豆素的抗炎机理在于：炎症发生时，一般会局部产生与释放某些致痛化学物质(也是致炎物质)如缓激肽等，同时产生与释放前列腺素(PG)，某些种类的香豆素可以抑制PG合成，降低炎症组织内PG含量，从而起到抗炎与镇痛作用。黄酮类化合物广泛分布于植物界，其生理作用多种多样：蔷薇甙A有泻下作用；黄芩甙、木犀草素等具有抗菌消炎作用；槲皮素、金丝桃甙、表儿茶素、矢车菊素等具有扩张冠状血管和降低高血压的作用；芦丁、槲皮甙、能增强心脏收缩，减少心脏搏动数；牡荆素、汉黄芩素等还具有抑制肿瘤细胞作用。

具体实施方式

实施例1：