[发明专利]一种具有降血糖活性的桑皮提取物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种用桑皮提取物的提取和分离方法，以及其作为α-糖苷酶活性抑制剂的医药用途。

背景技术

糖尿病(Diabetes Mellitus)是一种常见的由遗传和环境因素引发的内分泌代谢疾病。据世界卫生组织统计，目前全球糖尿病患者已超过1.5亿，而我国的糖尿病患者近2千多万，预计到2025年将翻倍达到4千万左右。糖尿病是由胰岛素分泌不足和/或胰岛素作用受损引起的一组以高血糖为特征的代谢疾病。其表现为血液及尿液中葡萄糖浓度异常升高，血糖、尿糖过高时会出现典型的“三多一少”的症状，也就是多饮、多尿、多食而体重减轻，且伴有疲乏无力。糖尿病常分为I型和II型糖尿病，I型即胰岛β细胞破坏而导致的胰岛素绝对缺乏，亦称胰岛素依赖型(IDDM)。而II型系由于胰岛素抵抗并胰岛素分泌不足所致，也称非胰岛素依赖型(NIDDM)。目前，糖尿病人总数90％是属于II型糖尿病。治疗这种糖尿病的口服药物主要有磺酰脲类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂及胰岛素增敏剂等四大类。而α-糖苷酶抑制剂(即α-葡萄糖苷酶抑制剂)是一类新型口服降糖药物，适用于任何类型的糖尿病。

α-糖苷酶抑制剂通过竞争性抑制小肠刷状缘的近腔上皮细胞内的α-糖苷酶，延缓碳水化合物的吸收，延迟双糖、低聚糖、多糖的吸收，延迟并减低餐后血糖升高，可作为一种新型的糖尿病治疗药物(Diabate Medicine，10：688，1993)。目前临床应用的糖苷水解酶抑制剂药物有阿卡波糖(Acarbose拜糖苹)，伏格列糖(Voglibose)、乙格列酯(Emiglitate)、米格列醇(Miglitol)等。它们大都是含氮的生物碱或葡萄糖结构类似物。如德国拜耳公司生产的阿卡波糖是由放线菌发酵而成，对糖尿病有很好的疗效，但有腹部不适、胀气、排气等消化道不良反应；由日本Takeda公司研制于1994年上市的伏格列糖也有腹胀和排气不良反应。而米格列醇仍是由Bayer公司开发，它是桑树中发现的含氮生物碱1-脱氧野尻霉素(1-deoxynojirimycin，简称DNJ)的一种衍生物，对α-糖苷酶有强力的抑制作用，但当超过100mg剂量时也常发生肠胃道不良反应。

桑枝Ramulus Mori是桑科植物桑树Morus alba L.的干燥嫩枝，是我国传统的常用中草药。《中草药大全》记载桑枝皮有显著的降压作用。其桑枝浸出液对家兔及绵羊皆有显著的养毛效果。其功效祛风通络，利关节，行水气。主治风湿痹痛，四肢拘挛，脚气浮肿等多种疾病。现代药理研究表明桑枝具有提高淋巴细胞转化率的作用。桑枝中含有鞣质和游离的蔗糖、果糖、水苏糖、葡萄糖、麦芽糖、棉子糖、阿拉伯糖、木糖等；其桑枝皮含桑色素、桑辛素A、B、E、F、G、H、(moracin A，B，E，F，G，H)、桑皮素(mulberrin)、桑皮色烯素(mulberrochromene)，环桑皮素(cyclomulberrin)、环桑皮色烯素(cyclomulberrochromene)及桦皮酸等。近年来国内外研究发现桑树根皮(桑白皮)、桑枝、桑叶及桑椹中含有多种抑制糖苷酶活性的生物活性物质，如黄酮类化合物、多糖类化合物以及多羟基生物碱类型化合物，尤其是DNJ等。