[发明专利]苯并噻吩类化合物分子印迹吸附树脂及其制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种吸附树脂、及其制备方法和应用，尤其涉及苯并噻吩类化合物分子印迹吸附树脂、其制备方法及应用。

背景技术

苯并噻吩、二苯并噻吩及其衍生物是一类重要的有机合成中间体。在农药、医药、生物、染料等合成方面有着重要的作用。

如甲基化二苯并噻吩可以在光作用下进行光氧化反应，氧化为不同的化学产物a～f。

苯并噻吩的衍生物—骨质疏松药物雷洛昔芬(raloxifene)(结构式G)，可以有效治疗因为雌激素缺乏而引起的骨质疏松症【T J Powles.Nature，2002，2：787～794；陈博，胡昌奇.治疗骨质疏松症新药雷洛昔芬.中国临床药学杂志.2000，9(4)：256～258】。同时避免因长期使用雌激素而引发的乳腺癌发病率；美国医药学会报道，在1994年开始的MORE试验(multiple outcomes of raloxifene evaluation study)中，雷洛昔芬治疗组的5129例妇女中新诊断为乳腺癌者有13例，而安慰剂组2576例妇女中有27例。欧洲医疗肿瘤协会(ESMO)会议上发表的CORE研究结果表明(continued follow-up of the more trail)，雷洛昔芬可能比唯一批准的乳腺癌预防药物他莫昔芬(tamoxifen)更安全有效【崔银珠，抗骨质疏松药雷洛昔芬可降低乳腺癌发生率，国外医药-合成药 生化药物 制剂分册，2000：20(1)55；喻志锋，CORE研究进一步证实雷洛昔芬可用于预防乳腺癌，中国药师，2006，01，56】

取代苯并噻吩基哌嗪做为治疗精神分裂病药物(已申请专利ZL 96103608.7)，具有副作用低、停止用药不易复发的特点；苯并噻吩酰胺类衍生物(已申请专利ZL02122760.8)能治疗肥大细胞功能障碍性疾病，如治疗哮喘、过敏性鼻炎、结膜炎等。3-苯基苯并噻吩系列衍生物做为有价值的止腹泻剂也已得到广泛的应用。

Alonsol【M M Alonsol，I Enciol，V Martinez-Merino et al.British Journal of Cancer，2001，85(9)：1400～1402.】研究了苯并噻吩衍生物(H)在抗肿瘤方面的应用。Burkamp等【F Burkamp，S R Fletcher.J.Heterocyclic Chemistry，2002，39：1177～1187.】制备的苯并噻吩衍生物(I)在抗抑郁药的研究中有着非常大的价值。

近期研究表明苯并噻吩衍生物——2-羧氨基-5-甲氧基-3-(1-甲基乙氧基)-1-氧化苯并噻吩同时具有消炎和抗艾滋病效果【M.Carballo，M.Conde，J.Tejedo，Macrophageinducible nitric oxide synthase gene expression is blocked by a benzothiophene derivativewith anti-HIV properties.Molecular Genetics and Metabolism[J]2002，75，360-368；S.T.Butera，B.D.Roberts，J.W.Critchfield.Compounds that target novel cellular componentsinvolved in HIV-1 transcription，Mol.Med.1(1995)758-767.】。

特别是近年来，苯并噻吩类化合物在高分子领域的应用也得到了很大的发展，例如对其聚合物导电性能的研究中发现，某些聚合物有超导性能，可以应用在量子计算机等高科技领域。相信随着对苯并噻吩类化合物的不断深入研究，必能发现其更多的应用价值。

当前苯并噻吩较成熟的化学合成方法是用2-苯硫基乙醇在无水磷酸铝作催化剂条件下合成苯并噻吩，其操作比较简单，但是产率不高。较简便且成熟的二苯并噻吩合成方法是利用联苯和硫在无水氯化铝催化下生成二苯并噻吩，但存在提纯方法较为繁琐的缺点。目前工业上对苯并噻吩、二苯并噻吩类化合物的需求量很大，但国内生产不足，需从国外进口，且价格昂贵。

自然界中苯并噻吩类化合物主要存在原油及其产品中。随着资源日趋贫化和开采深度的增加，石油含硫量越来越高。目前世界原油平均硫含量已超过1.0％，其中主要硫化物为苯并噻吩、二苯并噻吩、二甲基苯并噻吩等苯并噻吩类化合物——占总硫的50％～70％。