[发明专利]氧肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和用途无效

专利信息
申请号: 200810020205.0 申请日: 2008-02-27
公开(公告)号: CN101230049A 公开(公告)日: 2008-07-30
发明(设计)人: 尤启冬;苏红;卢塞尔·安徒生;杨波;安吉拉·奈伯逊 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D277/42 分类号: C07D277/42;A61K31/426;A61P35/00
代理公司: 南京苏科专利代理有限责任公司 代理人: 孙立冰
地址: 211198江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 氧肟酸类 组蛋白 乙酰化 抑制剂 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.通式(I)的化合物、其立体异构体、水合物或药学上可接受的盐:

其中Ar表示苯环、吡啶环或被1~4个X取代基取代的含有0~2个氮原子、硫原子或氧原子的五元或六元芳香环,其中取代基X是氢、卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、C1-C4的烃基、C1-C4的烷氧基、C1-C4的氨基烷基、C1-C4的烷基胺基、C1-C4的酰基、C1-C4的酰胺基、C1-C4的烷氧基羰基、与苯环或含有1~2个氮原子或1个硫原子或1个氧原子的五元或六元杂环连接的C1-C4的烷基或烷氧基;

R1表示氢、C1-C8的烃基、与Y取代的苯氧基连接的C2-C6的烃基,Y是氢、C1-C4的烃基或C1-C4的烃氧基。

2.权利要求1的化合物,其中Ar表示对甲基苯基。

3.权利要求1的化合物,其中R1表示乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、戊基、己基或辛基。

4.权利要求1的化合物,其中R1表示2-(o-甲基苯氧基)乙基、2-苯氧基乙基、2-(p-甲基苯氧基)乙基、3-苯氧基丙基、3-(p-甲基苯氧基)丙基、4-苯氧基丁基或4-(p-甲基苯氧基)丁基。

5.一种通式(II)的化合物中间体:

其中Ar、R1的定义同权利要求1;R2表示氢或C1-C4的烷基。

6.一种药物组合物,其中含有权利要求1的化合物和药学上可接受的载体。

7.权利要求1的化合物用于制备治疗与细胞分化或增殖相关的疾病的药物的用途。

8.权利要求7的用途,其中与细胞分化或增殖相关的疾病是实体瘤或白血病。

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