[发明专利]一种治疗代谢综合症的组合物无效

专利信息
申请号: 200810018528.6 申请日: 2008-02-22
公开(公告)号: CN101254187A 公开(公告)日: 2008-09-03
发明(设计)人: 朱萧俊 申请(专利权)人: 朱萧俊
主分类号: A61K31/36 分类号: A61K31/36;A61K31/355;A61P3/00
代理公司: 芜湖安汇知识产权代理有限公司 代理人: 徐晖
地址: 241203安徽省芜湖市三山*** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: 一种 治疗 代谢 综合症 组合
【说明书】:

技术领域

发明涉及治疗一种治疗代谢综合症的组合物,尤其是治疗代谢综合症的天然组合物。

背景技术

随着社会经济发展,人们饮食结构改变和运动减少,近年来代谢综合征(metabolic syndrome,MS)患病率急剧增加,具统计欧美MS患病率达25%,我国社区人群为17%。由此可见,MS已经成为21世纪危害人类生命健康的全球性问题。

MS是以胰岛素抵抗为病理生理基础,并伴有中心性肥胖为主要特征,具有高糖、高脂和高血压等一系列糖脂代谢紊乱为特点的疾病。MS中的每个主要成分都是心血管病的危险因子,由于多重危险因素并存,可加重血管损害和血管重构,继而导致心脑肾等靶器官损伤。最近的研究也证实MS和心血管疾病有密切关系。调查显示,约有1/2的糖尿病患者合并高血压,并有2/3的糖尿病患者死于心血管疾病,2/3的冠心病患者和2/3的心肌梗死患者合并MS。祝之明等人发现MS患者存在明显的心脏重塑和大血管损害。Isomaa等的研究表明,MS患者脑血管也出现病变,其脑卒中的风险是无MS者的3倍,死亡率比无MS者增加5~6倍。同时,Roberts等人发现代谢综合征大鼠血浆及血管壁中存有严重的氧化应激、氧化与抗氧化酶功能失调、氧自由基生成增多和eNOS蛋白表达抑制等,出现血管内皮依赖性舒张障碍。

目前对MS病的治疗主要以对症治疗或联合用药为主,虽然对血糖、血脂和血压有一定地控制,但不能改善或逆转DN时肾脏的损害,而且长期用不良反应大,又加重肾脏损害。因此,寻求疗效好,作用新靶点和不良反应小的天然植物药对代谢综合征的治疗有着重要意义。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种疗效好的治疗代谢综合征的天然植物组合物。

本发明解决技术问题的技术方案为:一种治疗代谢综合症的组合物,包括芝麻素、芝麻林素,其重量比为1∶0.01-1。

优选的芝麻素、芝麻林素重量比为1∶0.1-0.5。

为了增强组合物的疗效,还可在组合物中增加d-α-生育酚,芝麻素与d-α-生育酚的重量比为1∶0.1-2。

优选的芝麻素与d-α-生育酚的重量比为1∶0.5-1。

将所述的组合物加入辅料后可以制成药品、保健品、动物饲料、组合物在药品、保健品、动物饲料中的重量百分比为1-99%。

所述的药品的剂型为滴丸剂、片剂、胶囊剂、软胶囊、颗粒剂、混悬剂、口服液、粉针剂、注射液、输液。

芝麻素、芝麻林素、d-α-生育酚均可以从市场上购买。

所述的芝麻素也可以通过以下方法制备:

将芝麻油过石油醚装填的中性氧化铝吸附剂的层析柱,同时用沸程60-90℃石油醚洗脱液过层析柱,洗脱芝麻素之外的油性杂质;随后取出居于层析柱中部的吸附剂色带部分,置于热回流容器中,利用医用乙醇进行热回流提取,提取液经回收乙醇后得到油状提取物;将得到油状提取物直接溶于无水乙醚中,室温静置后,所析出的结晶即为芝麻素晶体。

所述的芝麻林素也可以通过以下制备:

将结晶芝麻素后的无水乙醚溶液,回收无水乙醚,残留物溶于足量的氯仿中,加石油醚(60-90℃)直到混浊为止,过滤、烘干即可。

芝麻素(sesamin)是芝麻中的有效化合物。在芝麻籽中含量为0.2%-0.5%,具有调脂、抗氧化、抗高血压及保护肝脏等功效。Yamashita K等证实,芝麻素对高血压伴肝脏损伤小鼠,具有降低血压、减轻心血管肥大与肾脏损伤,保护肝脏的作用。日本学者Mastumara等人发现芝麻素能明显降低醋酸去氧皮质酮(DOCA)-盐敏感性高血压大鼠的血压。芝麻素也可降低自发性脑卒中高血压大鼠血压,减少脑卒中的发生率。同时,台湾学者发现,芝麻素可增加人脐静脉内皮细胞的NO浓度,诱导eNOSmRNA的表达。其以上作用都与芝麻素的抗氧化作用有着密切关系。

芝麻林素(sesamolin)在芝麻籽中,是仅次于芝麻素的另一特征木酚素化合物之一。芝麻林素可以通过分子间转化、热降解、水解等过程,分别转化成抗氧化更强的芝麻素酚(sesaminol)、芝麻酚(sesamol),这些转化产物具有更强的抗氧化性,可以大大增强芝麻素的抗氧化作用。

d-α-生育酚作为天然维生素E中主要的活性成分,与芝麻素有很好的相互协同作用,如对胆固醇值没什么影响的维生素E(d-α-生育酚),与芝麻素组合使用,白鼠血清中的胆固醇抑制效果就得到加强。

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