[发明专利]一种含司汀类药物的抗癌缓释凝胶注射剂

权利要求书

1、一种含司汀类药物的抗癌缓释凝胶注射剂，其特征在于抗癌缓释凝胶注射剂由抗癌有效量的司汀类药物、两亲性嵌段共聚物、溶媒和一定量的药物释放调节剂组成；

其中，司汀类药物部分或全部包裹于缓释微球中，司汀类药物在抗癌缓释凝胶注射剂中的重量百分比为0.005％-40％；溶媒为灭菌后可体内注射的水溶液，选自蒸馏水、注射用水、生理冲液、细胞培养液，体液、组织液、缓冲液或磷酸盐缓冲液。其中，溶媒在两亲性嵌段共聚物与溶媒组成的水凝胶中的百分比为60％-99％。

2、根据权利要求1所述之抗癌缓释凝胶注射剂，其特征在于缓释微球由一下成分组成：

司汀类药物        1％-40％

缓释辅料          60％-99％

药物释放调节剂    0-15％

以上为重量百分比，总量为100％。

缓释辅料选自聚苯丙生、聚乳酸或乙交酯丙交酯共聚物，

其中，

聚乳酸的分子量峰值为5000-10000、10000-25000、25000-35000或30000-50000；

乳酸和乙醇酸共聚物的分子量峰值为10000-25000、25000-40000或40000-60000，聚乳醇和聚乙醇酸的重量百分比为90∶10、70-80∶20-30、60-40∶40-60、75∶25、25∶75或50∶50；

聚苯丙生中CPP∶SA的重量比为50-10∶90-50。

3、根据权利要求1和2所述之抗癌缓释凝胶注射剂，其特征在于司汀类药物选自阿雌莫司汀、阿莫司汀、氨莫司汀、尼莫司汀、苯达莫司汀、二硫莫司汀、波呋莫司汀、卡莫司汀、依莫司汀、依考莫司汀、加莫司汀、福莫司汀、雌莫司汀、合莫司汀、奈莫司汀、甘露莫司汀、洛莫司汀、甲基洛莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀、泼尼莫司汀、乌拉莫司汀、萨莫司汀、牛磺莫司汀、他莫司汀、螺莫司汀之一或其组合。

4.根据权利要求1所述之抗癌缓释凝胶注射剂，其特征在于两亲性嵌段共聚物由聚乙二醇和聚酯组成：其中，聚酯及聚乙二醇的嵌段构型选自聚乳酸-聚乙二醇-聚乳酸、乙交酯丙交酯共聚物-聚乙二醇-乙交酯丙交酯、聚乙二醇-聚乳酸-聚乙二醇或聚二醇-乙交酯丙交酯-聚乙二醇；聚乳酸或乙交酯丙交酯共聚物的平均分子量选自500-5000、5000-20000、20000-30000，乙交酯丙交酯共聚物中乙交酯与丙交酯的摩尔比选自10-15∶1、5-10∶1、或1-5∶1；聚乙二醇的平均分子量选自200-2000、2000-10000、10000-20000；

聚乙二醇和聚酯的重量比选自1-5∶5-9。

5.根据权利要求1和2所述之抗癌缓释凝胶注射剂，其特征在于所用的药物释放调节剂选自糖、盐、羧甲基纤维素钠、(碘)甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40、土温80、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、壳聚糖、胶原蛋白、明胶、蛋白胶中的一种或其组合；药物释放调节剂在缓释凝胶注射剂的重量百分比为0-15％。