[发明专利]8-乙酰氧基山栀苷甲酯的医药新用途

说明书

技术领域

本发明涉及8-乙酰氧基山栀苷甲酯在制备治疗或预防心脑血管疾病的药物中的应用。

背景技术

独一味为唇形科植物独一味Lamiophlomis rotata(Benth)Kudo的全称，为我国藏族、 蒙古族、纳西族等民间常用草药。1992年张承忠等从独一味地上部分分得8-乙酰氧基山栀 苷甲酯【刘阿丽，李丽，仝武军，独一味的研究进展及临床应用，中国疗养医学2007年4 月第16卷第4期】。但目前8-乙酰氧基山栀苷甲酯对心脑血管疾病的作用还未见报道，基于 此，本发明人通过大量的实验研究，提供了8-乙酰氧基山栀苷甲酯在制备治疗或预防心脑血 管疾病的药物中的应用。

发明内容

本发明提供了8-乙酰氧基山栀苷甲酯在制备治疗或预防心脑血管疾病的药物中的应用。

本发明提供了8-乙酰氧基山栀苷甲酯在制备治疗或预防冠心病、心绞痛、心肌缺血或心 肌梗塞等药物中的应用。

本发明提供了8-乙酰氧基山栀苷甲酯在制备治疗或预防脑损伤、脑缺血等药物中的应用。

本发明提供的8-乙酰氧基山栀苷甲酯可以与各种常规辅料制成各种药物剂型，可以是 注射剂、粉针剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、微粒剂，优选冻干粉针剂。

本发明提供的8-乙酰氧基山栀苷甲酯在用于心脑血管疾病时，其注射使用剂量范围是 30mg～5000mg，优选为30mg～2500mg；其口服使用剂量范围是200mg～10000mg，优选 为200mg～5000mg。

本发明人进行了下列试验来证实8-乙酰氧基山栀苷甲酯在制备治疗或预防心脑血管疾病 的药物中的作用，但不仅限于此。

具体实施方式

制备例1：制备8-乙酰氧基山栀苷甲酯

取独一味药材20kg，将其粉碎，过10目筛，加8倍量(V/W)70％乙醇浸泡过夜，回流提取两次， 每次2小时，提取液回收乙醇至无醇味，过滤，滤液上处理好聚酰胺柱，水洗6倍柱体积，收集洗 脱液，上处理好的AB-8大孔树脂柱，水洗至流出液无色，再用10％乙醇洗脱10倍柱体积，最后 用25％乙醇洗脱4倍柱体积，收集25％乙醇洗脱液，上氧化铝柱，95％丙酮洗脱，收集洗脱液，蒸 干，得含量为98％的8-乙酰氧基山栀苷甲酯白色粉末。

制备例2：制备8-乙酰氧基山栀苷甲酯

取独一味药材20kg，将其粉碎，过10目筛，加10倍量(V/W)30％乙醇浸泡2小时，回流提取 两次，每次1.5小时，提取液回收乙醇至无醇味，过滤，滤液上处理好聚酰胺柱，水洗6倍柱体积， 收集洗脱液，上处理好的D101大孔树脂柱，水洗至流出液无色，再用15％乙醇洗脱8倍柱体积， 最后用50％乙醇洗脱4倍柱体积，收集50％乙醇洗脱液，上氧化铝柱，95％丙酮洗脱，收集洗脱液， 蒸干，得含量为95％的8-乙酰氧基山栀苷甲酯白色粉末。

制备例3：8-乙酰氧基山栀苷甲酯注射液

处方：

按处方量取8-乙酰氧基山栀苷甲酯3.0g，氯化钠89g，用注射用水10000ml溶解，搅拌； 加入活性炭50g，搅拌20分钟，溶液经过微孔滤膜过滤澄明，分装于125ml输液瓶中，每瓶 100mL，灭菌，检查合格后包装即可。其它检查项应该符合中华人民共和国药典2005年版注 射液项目要求。

制备例4：8-乙酰氧基山栀苷甲酯冻干粉针

取30g，混合后加注射用水2000ml，加甘露醇8g，搅拌溶解，超滤，得到无热源的澄 清液，灌入10ml西林瓶中，2ml/只，按冻干粉针工艺冻干，制成每支含30mg的冻干粉针。

制备例5：8-乙酰氧基山栀苷甲酯片剂

处方：

按处方量取8-乙酰氧基山栀苷甲酯200g，淀粉150g，羧甲基淀粉钠50g，微晶纤维素 100g，硬脂酸镁5g，混和，加入50％乙醇适量制粒，干燥，整粒，压片，检查合格后，包装。 试验例1：8-乙酰氧基山栀苷甲酯对大鼠心肌缺血损伤的影响

(1)材料：

8-乙酰氧基山栀苷甲酯，按制备例1方法制备。

氯化硝基四氮唑蓝(N-BT)，由军事医学科学院药材供应站提供。