[发明专利]周期素依赖蛋白激酶抑制剂黄芩素哌嗪衍生物及其制法

权利要求书

1、一种周期素依赖蛋白激酶抑制剂黄芩素哌嗪衍生物，其特征在于：具有下述结构通式：

其中，哌嗪上的取代基R为CH₃，CH₂CH₃，CH₂CH₂OH，CH₂CH₂SH，CH₂COOH，CH₂CHOHCH₂OH，CH₂CHOHCH₂SH或CH₂CHSHCH₂OH。

2、据权利要求1所述的周期素依赖蛋白激酶抑制剂黄芩素哌嗪衍生物制备方法，其特征在于：将黄芩素、甲醛溶液和哌嗪类化合物按摩尔比为1∶1.2∶1.2混合，加入为黄芩素重量10-40倍的甲醇，在50-70℃下搅拌缩合1-6小时，将析出的沉淀滤出，用少量甲醇洗涤，干燥，得含量不少于98％(重量)的黄芩素哌嗪衍生物。

3、据权利要求2所述的周期素依赖蛋白激酶抑制剂黄芩素哌嗪衍生物制备方法，其特征在于：所述哌嗪类化合物选自哌嗪，甲基哌嗪，乙基哌嗪，哌嗪乙醇，哌嗪巯基乙醇，哌嗪乙酸，哌嗪丙二醇，哌嗪巯基-2丙醇-3或哌嗪巯基-3丙醇-2。

4、据权利要求1所述的周期素依赖蛋白激酶抑制剂黄芩素哌嗪衍生物，其特征在于：所述抗癌和爱滋病药物的黄芩素哌嗪衍生物制成片剂；片剂的配方为：黄芩素哌嗪衍生物1摩尔，甲磺酸盐1-2摩尔，淀粉为黄芩素哌嗪衍生物重量0.5-2倍，制成每片含黄芩素哌嗪衍生物200-500mg的黄色薄膜衣片；片剂的制备方法为：称取黄芩素哌嗪衍生物，甲磺酸，加用适量乙醇润湿，加入淀粉，制粒，干燥，压片，用丙烯酸树脂和柠檬黄色素包薄膜衣。

5、据权利要求1所述的周期素依赖蛋白激酶抑制剂黄芩素哌嗪衍生物，其特征在于：所述抗癌和爱滋病药物的黄芩素哌嗪衍生物制成针剂；针剂的配方为：黄芩素哌嗪衍生物1摩尔，柠檬酸为黄芩素哌嗪衍生物重量1-2倍，羟丙基-β-环糊精1-2摩尔，制成每瓶含黄芩素哌嗪衍生物10-50mg的注射用粉针剂；制备方法：称取黄芩素哌嗪衍生物，柠檬酸，羟丙基-β-环糊精，加注射用水溶解，超声处理20分钟，用氢氧化钠调节pH 3.5-5.5，过滤，分装，冻干。