[发明专利]治疗食管炎、胃病的药物西咪替丁乳剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种治疗食管炎、胃病的药物，特别是涉及一种用于治疗食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、胃痛、胃灼热、烧心、返酸的抗酸药及胃黏膜保护类药物西咪替丁乳剂及其制备方法。

背景技术

目前，由于生活方式的变化及不良生活习惯的影响，由胃酸过多所致的胃痛、胃灼热、烧心、返酸、食管炎以及十二指肠溃疡等症状逐渐增多，成为一种常见病和多发病，给人们带来极大的痛苦，严重影响了人们的日常生活质量。因此，对于上述症状的治疗及缓解，受到越来越多的重视和关注。

西咪替丁又名甲氰咪胍，为一种H₂受体拮抗剂。自上市以来，被广泛用于治疗上消化道溃疡，也是目前应用较广泛的抗酸药及胃黏膜保护类治疗溃疡病的药物。但是现有技术中用于缓解胃酸过多所致的胃痛、胃灼热、烧心、返酸、食管炎以及十二指肠溃疡等含西咪替丁的药物，大都存在一旦停药，复发率较高，而且配方成分比较复杂，制备工艺繁琐，对呼吸、循环及中枢神经系统都有较大副作用的问题，另外，此类药物通常制成普通片剂、胶囊剂，这就导致此药仅能对胃部具有治疗作用，而对于食管则不能起到治疗作用，同事在使用过程中存在服用剂量较大，药效相对较差，吸收慢及生物利用度低的问题。

发明内容

本发明针对上述现有技术中存在的问题，依据现代医学理论，结合多年临床实践研制了一种治疗食管炎、胃病的药物西咪替丁乳剂，用于解决现有技术中复发率较高、吸收慢及生物利用度低的问题，同时，本发明疗效好，无毒副作用，成本低，安全可靠。

本发明的另一个目的是提供一种制备工艺简单、提高药物靶向性的上述治疗食管炎、胃病的药物西咪替丁乳剂的制备方法。

本发明各原料的重量比值范围是经过发明人进行大量的摸索和试验总结得出的，各原料药的重量比在下述重量范围都具有较好的效果。本发明采用下述原料药进行组合，将这些原料药组合使得各原料药的功效产生协同增效作用，从而达到吸收快、疗效好，生物利用度高的功效。

为了解决上述技术问题，本发明是通过如下技术方案实现的：

一种治疗食管炎、胃病的药物西咪替丁乳剂，它是由下述原料药按重量份数比制备而成，西咪替丁∶豆磷脂∶豆油∶泊洛沙姆∶甘油＝5-15∶6-18∶70-120∶5-15∶18-50。所述的治疗食管炎、胃病的药物西咪替丁乳剂是由下述原料药按重量份数比制备而成，西咪替丁∶豆磷脂∶豆油∶泊洛沙姆∶甘油＝8-12∶10-15∶80-110∶7-12∶25-36。

本发明治疗食管炎、胃病的药物西咪替丁乳剂的制备方法如下：按上述重量份数比称取豆磷脂、泊洛沙姆及甘油，并加入纯化水在70-100℃水浴上加热搅拌使其形成分散液；将上述豆油、西咪替丁在65-90℃条件下混匀备用；将上述分散液置组织捣碎机中，开动捣碎机，缓缓加入上述豆油、西咪替丁混合液，捣碎2-5分钟，制成初乳液；向上述初乳液中加入纯化水，转入乳匀机内匀化2～3次，即制成平均直径在0.05-0.15微米的乳剂；分装，95-105℃下25-35分钟灭菌。

本发明的优点效果如下：

1.本发明药物为直径在0.05-0.15微米的乳剂，其靶向性好。

2.本发明药物作为脂质体，可与周围组织产生较好的亲和性。

3.本发明药物集中在靶区的药物逐步渗透释放，在体内延长了作用时间。

4.本发明药物由于是靶向给药，可减少用药剂量，增强药物对靶组织定位的特异性，不但提高了疗效，也减少了药物的毒副作用。

5.本发明药物包裹于脂质体内，在体内缓慢释放，增加了药物稳定性，同时维持有效血药浓度。

6、本发明药物复发率低，配方成分简单，服用剂量小，吸收快而且生物利用度高。

7、疗效好，治疗时间短，无毒副作用，无禁忌，安全可靠，使用方便，便于把握运用。

8、加工制造工艺简单，流程短，原料来源易得，成本低，体积小，方便携带，生产运输储存无任何风险，具有广泛市场前景。

以下通过药效及毒性实验来进一步阐述本发明药物的有益效果。

一、主要药效学试验

1、对大鼠应激性溃疡的影响