[发明专利]抗肿瘤化合物二酮哌嗪PJ147的合成方法

权利要求书

1、抗肿瘤化合物二酮哌嗪PJ147的合成方法，其特征在于：按以下步骤进行合成：

(1)由丙氨酸甲酯与保护的甘氨酸反应，得到保护的丙甘二肽甲酯，去氨基保护得到丙甘二肽甲酯，在甲醇中回流进行环化反应得到丙甘环二肽；

(2)将对羟基苯甲醛和无水碳酸钾加入无水丙酮中，搅拌下缓慢滴加溴代香叶醇，反应生成4-香叶氧基苯甲醛；

(3)将丙甘环二肽二乙酰化，溶于惰性溶剂中，加入4-香叶氧基苯甲醛的惰性溶剂溶液，再滴加叔丁醇钾的叔丁醇溶液，搅拌反应，将其产物溶于惰性溶剂中，加入水合肼去乙酰化，搅拌反应，得白色沉淀，过滤即为二酮哌嗪PJ147。

2、按照权利要求1所述的PJ147的制备方法，其特征在于所述步骤(2)中溴代香叶醇，对羟基苯甲醛和无水碳酸钾的摩尔比为1∶0.8～1.2∶1～1.5，反应温度为室温～50℃，反应时间为3～10小时。

3、按照权利要求1所述的PJ147的制备方法，其特征在于所述步骤(3)中惰性溶剂为干燥DMF或THF。

4、按照权利要求1所述的PJ147的制备方法，其特征在于所述步骤(3)中丙甘环二肽，对香叶氧基苯甲醛和叔丁醇钾的摩尔比为1∶0.8～5∶0.8～5。

5、按照权利要求1所述的PJ147的制备方法，其特征在于所述步骤(3)中N，N-二乙酰丙甘环二肽和对香叶氧基苯甲醛在催化剂叔丁醇钾存在下反应温度为室温～40℃，反应时间为3～15小时。

6、按照权利要求1所述的PJ147的制备方法，其特征在于所述步骤(3)中去酰化试剂为水合肼，N-乙酰二酮哌嗪PJ147和水合肼的摩尔比为1∶(1～200)，去酰化反应温度为0～100℃，反应时间为1～10小时。