[发明专利]含钒的磷酸酶抑制剂的增强作用有效

专利信息
申请号: 200810003838.0 申请日: 2008-01-24
公开(公告)号: CN101492659A 公开(公告)日: 2009-07-29
发明(设计)人: E·弗恩霍尔茨;D·迈尔 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: C12N9/16 分类号: C12N9/16
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 郭文洁;黄可峻
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 磷酸酶 抑制剂 增强 作用
【权利要求书】:

1.含水溶剂、具有磷酸酶活性的酶、原钒酸盐、甘露醇和二硫苏 糖醇的液体组合物,其特征在于甘露醇的浓度在1mM和100mM之 间,甘露醇和原钒酸盐的摩尔比等于或大于1∶1。

2.如权利要求1所述的组合物,其特征在于原钒酸盐的浓度在0.1 mM到10mM之间。

3.如权利要求2所述的组合物,其特征在于原钒酸盐的浓度在0.5 mM到5mM之间。

4.如权利要求1到3任何一项中所述的组合物,其特征在于组合 物还含有二价或三价正电荷金属离子的螯合剂。

5.甘露醇或甘油在增强选自钒酸盐、低聚钒酸盐、及其混合物的 离子化合物对具有磷酸酶活性的酶的抑制效果方面的体外用途,其中 所述钒酸盐的钒为五价,所述低聚钒酸盐的钒为五价,该酶可水解溶 于具有中性pH并且含有0.7mM-1.2mM浓度的Ca2+离子的缓冲水溶 液的、序列为SEQ ID NO:1的肽中磷酸酪氨酸残基的磷酸酯键。

6.如权利要求5所述的用途,其特征在于磷酸酶的活性降低1.5% 到40%的值之间。

7.一种体外增强选自钒酸盐、低聚钒酸盐、及其混合物的离子化 合物对具有磷酸酶活性的酶的抑制效果的方法,其中所述钒酸盐的钒 为五价,所述低聚钒酸盐的钒为五价,所述的酶能水解溶于具有中性 pH并且含有0.7mM-1.2mM浓度的Ca2+离子的缓冲水溶液的、序列 如SEQ ID NO:1所示肽中的、磷酸酪氨酸残基的磷酸酯键,该方法包 括下述步骤:

(a)在水溶剂中溶解含(i)离子化合物和(ii)甘露醇或甘油的组合物, 其中甘露醇或甘油和离子化合物的摩尔比等于或大于1∶1,及

(b)将具有磷酸酶活性的酶与步骤(a)的溶液接触。

8.如权利要求7所述的方法,其特征在于溶液中甘露醇或甘油的 浓度在1mM到100mM之间。

9.如权利要求7或8中所述的方法,其特征在于所述钒酸盐为原 钒酸盐并且溶液中原钒酸盐的浓度在0.1mM到10mM之间。

10.如权利要求7到8任何一项中所述的方法,其特征在于离子 化合物和甘露醇或甘油以干物质形式加入到含具有磷酸酶活性的酶 的水性样品中。

11.一种试剂盒,其包括包装材料及含(i)选自钒酸盐,其中钒为 五价、低聚钒酸盐,其中钒为五价、及其混合物的离子化合物和(ii) 甘露醇或甘油的组合物,其中甘露醇或甘油和离子化合物的摩尔比等 于或大于1∶1。

12.如权利要求11所述的试剂盒,其特征在于组合物还含有二 价或三价正电荷金属离子的还原剂和/或螯合剂。

13.如权利要求11和12任何一项中所述的试剂盒,其特征在于 所述组合物作为干物质以片剂形式提供。

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