[发明专利]头孢衍生物

权利要求书

1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物、及其酯或盐的水合物：

其中，R¹、R²分别独立的代表氢原子，氨基保护基或易水解的酯；

R³代表氢原子，未被取代或被卤素原子、氨基、羟基、羧基取代的C_1-6烷基；

R⁴代表羧基，-COOR⁸，易水解的酯或药学上可接受的羧酸盐，所述的R⁸代表羧基保护基；

R⁵、R⁶、R⁷分别独立的代表氢原子，卤素原子，氨基，羟基，羧基，未被取代或被卤素原子、氨基、羟基、羧基取代的C_1-6烷基或C_1-6烷氧基；

X代表N或CH。

2.如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物、及其酯或盐的水合物：

其中，R¹、R²分别独立的代表氢原子，氨基保护基或易水解的酯，

所述的氨基保护基选自重氮基、苄基、甲酰基、乙酰基、叔丁氧基羰基、烯丙氧基羰基、对硝基苄氧基羰基、对甲氧基苄氧基羰基、苯甲酰甲基或3-乙酰氧基丙基，

所述的易水解的酯选自烷酰氧烷基酯、烷氧基酰氧烷基酯、环烷酰氧烷基酯、环烷氧基酰氧烷基酯或(5-甲基-2-氧代-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲酯；

R³代表氢原子，未被取代或被羟基、羧基取代的C_1-6烷基；

R⁴代表羧基，-COOR⁸，易水解的酯或药学上可接受的羧酸盐，

所述的R⁸代表羧基保护基，选自甲基、甲氧基甲基、甲硫甲基、苄氧甲基、苯甲酰甲基、乙基、叔丁基、烯丙基、苄基、对硝基苄基、对甲氧基苄基或二苯基甲基，

所述的易水解的酯选自烷酰氧烷基酯、烷氧基酰氧烷基酯、环烷酰氧烷基酯、环烷氧基酰氧烷基酯或(5-甲基-2-氧代-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲酯，

所述的药学上可接受的羧酸盐选自葡甲胺羧酸盐，二乙胺、三乙胺的羧酸盐，精氨酸、赖氨酸的羧酸盐，钠、钾、钡、钙、镁、锌、锂的羧酸盐；

R⁵、R⁶、R⁷分别独立的代表氢原子，氟原子，氯原子，溴原子，羟基，羧基，未被取代或被氟原子、氯原子、溴原子、羟基、羧基取代的C_1-6烷基或烷氧基；

X代表N或CH。

3.如权利要求2所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物、及其酯或盐的水合物：

其中，R¹、R²分别独立的代表氢原子，氨基保护基或易水解的酯，

所述的氨基保护基选自重氮基、甲酰基、叔丁氧基羰基、烯丙氧基羰基、对硝基苄氧基羰基或对甲氧基苄氧基羰基，

所述的易水解的酯选自丙酰氧甲酯、丁酰氧甲酯、叔丁基甲酰氧甲酯、异丙氧甲酰氧甲酯、异丙氧甲酰氧-1-乙酯、环己烷氧甲酰氧-1-乙酯或者(5-甲基-2-氧代-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲酯；

R³代表氢原子，未被取代或被羟基、羧基取代的C_1-4烷基；

R⁴代表羧基，-COOR⁸，易水解的酯或药学上可接受的羧酸盐，

所述的R⁸代表羧基保护基选自甲基、叔丁基、烯丙基、苄基、对硝基苄基、对甲氧基苄基或二苯基甲基，

所述的易水解的酯选自丙酰氧甲酯、丁酰氧甲酯、叔丁基甲酰氧甲酯、异丙氧甲酰氧甲酯、异丙氧甲酰氧-1-乙酯、环己烷氧甲酰氧-1-乙酯或(5-甲基-2-氧代-1，3-间二氧杂环戊烯-4-基)甲酯，

所述的药学上可接受的羧酸盐选自葡甲胺羧酸盐，钠、钾、钡、钙、镁、锌、锂的羧酸盐；

R⁵、R⁶、R⁷分别独立的代表氢原子，羟基，羧基，未被取代或被羟基、羧基取代的C_1-4烷基或烷氧基；

X代表N或CH。