[发明专利]控制硼酸反应性的体系有效

专利信息
申请号: 200780053824.3 申请日: 2007-11-08
公开(公告)号: CN101754959A 公开(公告)日: 2010-06-23
发明(设计)人: 埃里克·P·吉利斯;李硕中;凯特利恩·格雷;马丁·D·伯克;戴维德·M·克纳普 申请(专利权)人: 伊利诺斯大学理事会
主分类号: C07D307/80 分类号: C07D307/80;C07F5/02
代理公司: 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 代理人: 梁兴龙;王维玉
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 控制 硼酸 反应 体系
【权利要求书】:

1.一种进行化学反应的方法,包括:

在水性碱存在下,使受保护的有机硼酸和有机卤化物与钯催化剂接 触,以提供交叉偶联的产物,

所述受保护的有机硼酸包括具有sp3杂化的硼、与硼结合的构象 刚性的保护基和通过硼-碳键与硼结合的有机基团,所述受保护的有机硼 酸由式(X)代表:

其中R10代表有机基团,并包括选自烷基、杂烷基、烯基、 杂烯基、炔基、杂炔基、芳基和杂芳基的至少一个基团,

B代表具有sp3杂化的硼;和

R20,R21,R22,R23和R24独立地选自氢基团和有机基团。

2.如权利要求1所述的方法,其中所述受保护的有机硼酸由式(XI) 代表:

3.如权利要求1或2所述的方法,其中R10选自:

-(CH2)6-OH、-CH=CH(CH2)4-OH、-CH=CH-Br、-CH=C(CH3)-Br、 -C(CH3)=CH-Br、-C(CH3)=C(CH3)-Br、-C(CH3)=C(CH3)-Cl、 -CH=CH-CH=CH-Cl、-CH=CH-CH=C(CH3)-Cl、-CH=CH-C(CH3)=CH-Cl、 -(CH=CH)3-Cl、-C(CH3)=CH-(CH=CH)2-Cl、 -C(CH3)=CH-CH=CH-C(CH3)=CH-Cl、-C6H4-F、-C6H4-Cl、-C6H4-Br、 -C6H4-CH(=O)、-C6H4-C(=O)OH、-C6H4-CH2-OH、 -C6H4-CH=CH-I、-C6H4-CH2-I、环戊基、降冰片基、四氢吡喃基、2,4,4-三甲基-二环[3.1.1] 庚烷基、-C2H5、-C(CH3)2CH(CH3)2、-C6H5、-C6H4-CH3、-C6H4-OCH3、 -C6H4-CF3、-C6H4-NO2、-C6H4-C6H4-CH3、-4-甲苯基-硫代苯基、-环丙基 -C6H4-C6H4-CH3、-2-甲氧基甲氧基-4-甲氧基-5-(5-(1-丙烯基)-2-苯并呋喃基) 苯基、-4-溴硫代苯基、-环丙基-C6H4-Br、-CH=CH-C6H4-Br、-5-溴-2-苯并呋 喃基、-5-(1-丙烯基)-2-苯并呋喃基和-2-甲氧基甲氧基-4-甲氧基-5-溴苯基。

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