[发明专利]作为可溶性环氧化合物水解酶抑制剂的4-哌啶基脲化合物

权利要求书

1、一种式I化合物或其立体异构体、互变异构体、或医药上可接受的盐：

其中：

ALK为C₁至C₄亚烷基或经取代亚烷基；

R选自由下述组成的群组：烷基、经取代烷基、环烷基、经取代环烷基、杂环基、经取代杂环基、芳基、经取代芳基、杂芳基及经取代杂芳基；

L选自由下述组成的群组：键、-C(＝O)-、-SO₂-、-C(＝O)O-、及-C(＝O)NH-；且

R¹选自由下述组成的群组：烷基、经取代烷基、烷氧基、经取代烷氧基、芳基、经取代芳基、杂芳基、经取代杂芳基、杂环基及经取代杂环基。

2、如权利要求1所述的化合物，其中R为金刚烷基。

3、如权利要求1所述的化合物，其中ALK为C₁至C₂亚烷基。

4、如权利要求3所述的化合物，其中ALK为亚甲基。

5、如权利要求1所述的化合物，其中L为-C(＝O)-或-S(O)₂-。

6、如权利要求5所述的化合物，其中L为-C(＝O)-。

7、如权利要求1所述的化合物，其中R¹为烷基。

8、如权利要求7所述的化合物，其中R¹为甲基。

9、如权利要求1所述的化合物或其立体异构体、互变异构体、或医药上可接受的盐，所述化合物选自由下述组成的群组：

1-(1-乙酰基-哌啶-4-基)-3-(1-金刚烷基-甲基)-脲；

1-(1-乙酰基哌啶-4-基)-3-(环-己基甲基)脲；

1-(1-乙酰基哌啶-4-基)-3-(4-(三氟甲基)苄基)脲；

1-(1-乙酰基哌啶-4-基)-3-((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)脲；

1-(1-乙酰基哌啶-4-基)-3-(3，4-二甲氧基苄基)脲；

1-(1-乙酰基哌啶-4-基)-3-(8-羟基辛基)脲；

1-(1-乙酰基哌啶-4-基)-3-(3，3-二苯基丙基)脲；及

4-((3-(1-乙酰基哌啶-4-基)脲基)甲基)苯甲酸甲酯。

10、一种医药组合物，其包含医药上可接受的载剂及治疗有效量的如权利要求1所述的化合物，用以治疗可溶性环氧化合物水解酶介导的疾病。

11、一种治疗可溶性环氧化合物水解酶介导的疾病的方法，其包含对患者投与医药组合物的步骤，所述医药组合物包含医药上可接受的载剂及治疗有效量的如权利要求1所述的一种化合物或多种所述化合物的组合。

12、如权利要求11所述的方法，其中所述疾病选自由下述组成的群组：肾性高血压、肝性高血压、肺性高血压、肾性炎症、肝性炎症、血管性炎症、肺部炎症、成人呼吸窘迫综合征、糖尿病并发症、终末期肾病、雷诺综合征(Raynaud syndrome)、代谢综合征及关节炎。

13、一种式II化合物或其立体异构体、互变异构体、或医药上可接受的盐：

其中：

R^a选自由下述组成的群组：环烷基、经取代环烷基、杂环基、经取代杂环基、芳基、经取代芳基、杂芳基及经取代杂芳基；且

R²选自由下述组成的群组：芳基、经取代芳基、杂芳基及经取代杂芳基。

14、如权利要求13所述的化合物，其中R^a为金刚烷基。

15、如权利要求13所述的化合物，其中R^a为经取代苯基。

16、如权利要求15所述的化合物，其中R^a为4-三氟甲基-苯基。

17、如权利要求13所述的化合物，其中R²为芳基或经取代芳基。

18、如权利要求17所述的化合物，其中R²为苯基或三氟甲基苯基。