[发明专利]抗抑郁化合物和相关组合物的新用途

说明书

本发明涉及抗抑郁化合物的新用途。

更具体地说，本发明涉及优选属于选择性血清素再吸收抑制剂 (SSRI)类的抗抑郁化合物在医学或美容应用中的用途：所述应用要求 再生皮肤组织和/或刺激外皮系统和相应的皮肤附属器(例如体毛和头 发)的生长和/或恢复前述皮肤附属器的原始着色和/或营养作用，包括 刺激毛囊的活力。

发明的技术背景

皮肤

就组织学而言，皮肤组织也叫做皮肤或表皮，其由三层组成，即 表皮、真皮和皮下组织。

表皮是皮肤的最外层，由众多明显可辨的细胞层形成。最外面的 细胞层叫做角质层；其由已失去了大部分细胞水分的无核残余物组 成，并且其已硬化；这是由于存在角蛋白，角蛋白是一种由称为角化 细胞的特化组织细胞大量合成的蛋白。因此，表面层由细胞残余物的 成层薄片组成，所述表面层在个人的整个一生中不断地脱落且必须被 置换。

在表皮中可辨别出以下几层：

-角质层(已变成片状的凋亡细胞和具有传入神经末梢的Merkel 细胞)；

-具有层状结构的透明层，其也由无核残余物组成；

-颗粒层(富含角蛋白的鳞状细胞)；

-棘层(其中存在膜蛋白的渐进累积的多角细胞以及片状颗粒和 具有防御功能的有分支的朗格汉斯细胞)；和

-基底层(具有通过桥粒接合在一起的立方体细胞的角化细胞，

和产生黑色素的黑素细胞)。

基底层包含众多产生新的角化细胞的干细胞，其能使该组织在整 个一生中再生。基底层通过基底膜与真皮直接接触。表皮用作防御外 部物理因子和化学因子(例如热、冷、太阳辐射、环境中存在的化学物 质或由植物或动物分泌的化学物质)的屏障以及防御病原体如细菌、真 菌等的屏障。

真皮被分为乳头区、中区和深区。众多的血管和淋巴管通入到真 皮中，存在众多不同的神经结构和皮肤附属器。重要的附属器为毛囊、 皮脂腺和汗腺。在真皮中存在的细胞有多种类型，重要类型为纤维细 胞、组织细胞、肥大细胞和黑素细胞。

皮下组织层或皮下层由疏松结缔组织组成，其限定含有众多脂肪 细胞的空间。皱纹产生的基本原因包括面部表情和衰老，面部表情缘 于面部肌肉的反射动作，衰老是因为皮肤的不可逆性松驰。

由于面部肌肉的反射动作，表情皱纹也出现在年轻人的面部。这 些表情皱纹或“皱折”与由于衰老而产生的那些不同，因为它们出现 在还没有失去其正常弹性的表皮上。一些特别情绪化的人在他们的面 部具有许多皱折或皱纹，它们有时并经常无意地反映出这些人感受到 的所有情绪。

另一方面，由于衰老而产生的皱纹起因于皮肤松弛、胞内液体和 胞间液体的量减少以及细胞脂肪酸的定性和定量改变。该现象由青春 期开始出现，但只是在30岁左右时变为可察觉的，最初的皱纹出现 在嘴侧、眼睑下和前额上。

所述过程在皮肤中由真皮至表皮并由微血管系统向脂肪/滤泡和 色素系统发生，逐渐导致皮肤成熟和随后的皮肤衰老，是不可避免的 且不可逆的。

包括皱纹、鱼尾纹和皮肤的干燥和松弛的皮肤形象是随着时间推 移而发生的正常器官退化的表现。更年期及其特征性的内分泌紊乱对 这些在审美上令人不愉快的现象的发展具有相当大的作用。已知与年 龄相关的脂质过氧化反应过程和内部干扰也可以影响和恶化皮肤状 况。

表皮衰老通常在皮肤基底层导致细胞繁殖改变，并导致对表皮极 为重要的Malpighian细胞层缩小。

已发现某些物质(例如以脂质体形式使用的磷脂)可用于保持表皮 细胞的肿胀度。随着时间推移，角质层出现皱缩、粗糙和脱水，因此 可用维生素类物质与天然增湿剂以及限制和延迟这些令人不愉快的 现象出现的其它物质有效治疗。正确配制的皮肤护理产品因此用作预 防剂和辅助剂，用于对抗皱纹的出现，即便它们不能使皮肤恢复年轻。 主要目的是保持水分含量，并防止易于失去水的衰老皮肤特有的失去 弹性和脱水。然而，它们不会形成防止皮肤的正常不显性出汗的屏障。

为了防止或延迟皮肤衰老的过程，首先必须对抗基础性物质的粘 多糖组分的必然改变以及真皮的弹性和胶原组分的松弛。

有效的预防形式包括延迟乳头状凸起物变平、防止血液循环减 慢、避免未去除的毒素增加以及尝试避免真皮乳头区之上的组织的营 养供应不良。