[发明专利]用于治疗糖皮质激素受体所介导紊乱的吲唑基酯和吲唑基酰胺衍生物无效
申请号: | 200780051662.X | 申请日: | 2007-12-20 |
公开(公告)号: | CN101611015A | 公开(公告)日: | 2009-12-23 |
发明(设计)人: | 马库斯·伯格;简·达曼;安德斯·埃里克森;巴林特·加博斯;托马斯·汉森;马丁·黑默林;克里斯特·亨里克森;斯维特拉纳·伊万诺娃;马蒂·莱皮斯托;达伦·麦克莱克尔;马格努斯·芒克阿夫罗森斯乔尔德;斯蒂纳布里特·尼尔森;哈特穆特·雷温克尔;卡米拉·塔菲林;卡尔·埃德曼 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司;拜耳先灵医药股份公司 |
主分类号: | C07D231/56 | 分类号: | C07D231/56;A61K31/416;A61K31/4709;A61P11/06;A61P17/06;A61P29/00;A61P37/00;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D41 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 陈 桉 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 糖皮质激素 受体 紊乱 吲唑基酯 吲唑基酰胺 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或其可药用盐:
其中
A为C1-6羟基烷基、C3-7环烷基、C1-6卤代烷基、NR5R6C(O)-或R7NH-;
R1和R1a独立选自氢、C1-4烷基、C1-4羟基烷基、C1-4烷基OC1-4烷基和 C1-4卤代烷基,或R1和R1a一起为氧代;
R2为氢或C1-4烷基;
R3为C5-10芳基、C5-10芳基C1-4烷基、C5-10芳基O-、C5-10芳基OC1-4烷 基或C5-10杂芳基,这些基团可任选被一个或多个独立选自B的取代基取代;
B为羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷基-硫基C1-4烷基、C1-4烷硫基、 C3-6环烷基S-、C1-3烷基S(O)nC1-4烷基、C1-3烷基S(O)n-、C1-4卤代烷基或卤 素;
n为1或2;
R4为氢;
W为苯基、C1-4烷基、C3-7环烷基、吡啶基、哒嗪基或嘧啶基,所有这 些基团任选被一个或多个独立选自下列的取代基取代:C1-3羟基烷基、C3-6杂环烷基C1-4烷基、卤素、C1-4烷基OC(O)-和NR10R11C1-4烷基-;
X为O或S;
Y为氢、卤素或C1-4烷基;
Z为O或S;
R5、R6、R10和R11独立选自氢、C1-6烷基C(O)-、NHR7C(O)-和C1-6烷 基;
RX为氢;以及
R7为氢、C1-6烷基、C1-6烷基OC(O)C1-3烷基、C5-10杂芳基C1-3烷基或 C3-6环烷基。
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