[发明专利]作为腺苷受体拮抗剂的取代的嘧啶

权利要求书

1.式(I)的化合物

或其药学可接受的盐、酯、溶剂合物或立体异构体，

其中：

R¹是任选地被一个或多个选自低级烷基、低级烷氧基、卤素和氰基的成员取代的杂环；

R²是NR⁴R⁵或杂环，其中所述杂环被0-4个R⁴基团取代；

R³是H、R⁶、OR⁶、COR⁶、CONR⁶R⁷、COOR⁶或含有至少一个氮的杂芳基，其中所述杂芳基任选地被0-4个R⁴取代；

R⁴每次出现时选自低级烷基、低级烷氧基、烷氧基烷基、氧代、氰基、卤素、羟基、-C(O)-烷基、低级烯基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、杂环和杂环烷基，其中所述低级烷基、低级烷氧基、烷氧基烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、杂环和杂环烷基基团任选地被一个或多个低级烷基、卤素、低级烷氧基、羟基、氰基、芳基和-C(O)-烷基取代；

R⁵每次出现时选自氢、低级烷基、低级烷氧基和烷氧基烷基；

R⁶是低级烷基、芳烷基、杂芳基或杂环烷基，其中所述低级烷基、芳烷基、杂芳基和杂环烷基基团任选地被一个或多个选自低级烷基、低级烷氧基、羟基、氧代、卤素、氨基、烷基氨基和二烷基氨基的成员取代；并且

R⁷是氢或低级烷基，其中所述低级烷基基团任选地被一个或多个选自烷氧基、羟基、氧代、卤素、氨基、烷基氨基和二烷基氨基的成员取代。

2.权利要求1的化合物，其中R¹选自吡唑基、三唑基、呋喃基、噻唑基和吡啶基，其中所述吡唑基、三唑基、呋喃基、噻唑基和吡啶基基团任选地被一个或多个选自低级烷基和卤素的成员取代。

3.权利要求2的化合物，其中R¹是任选地被两个低级烷基基团取代的吡唑基，或是任选地被一个低级烷基基团取代的呋喃基。

4.权利要求3的化合物，其中R¹选自吡唑-1-基、3，5-二甲基-吡唑-1-基、呋喃-2-基和5-甲基-呋喃-2-基。

5.权利要求4的化合物，其中R¹是3，5-二甲基-吡唑-1-基或5-甲基呋喃-2-基。

6.权利要求1的化合物，其中R²是选自吡咯烷基、哌啶基、吲哚基、异吲哚基、四氢喹啉基、内酯基和哌嗪基的杂环，其中所述吡咯烷基、哌啶基、吲哚基、异吲哚基、四氢喹啉基、内酯基、内酰胺基、四氢吡啶基和哌嗪基基团任选地被0-4个R⁴基团取代。

7.权利要求1的化合物，其中R²是选自吡咯烷基、哌啶基、吲哚基、异吲哚基、四氢喹啉基、内酯基和哌嗪基的杂环，其中所述吡咯烷基、哌啶基、吲哚基、异吲哚基、四氢喹啉基、内酯基、内酰胺基、四氢吡啶基和哌嗪基基团任选地被0-2个R⁴基团取代。

8.权利要求1的化合物，其中R²是吡咯烷基、哌啶基、吲哚基或异吲哚基，其中所述吡咯烷基、哌啶基、吲哚基或异吲哚基任选地被0-2个R⁴基团取代。

9.权利要求1的化合物，其中R²是吡咯烷基、哌啶基、吲哚基或异吲哚基，其中所述吡咯烷基、哌啶基、吲哚基或异吲哚基任选地被1-2个R⁴基团取代。

10.权利要求1的化合物，其中R³是COR⁶。

11.权利要求10的化合物，其中R⁶是低级烷基。

12.权利要求11的化合物，其中R⁶是甲基、乙基或异丙基。

13.权利要求12的化合物，其中R⁶是甲基。