[发明专利]吡咯并吡啶激酶抑制剂

权利要求书

1.式(I)化合物或其可药用盐：

其中

X和Y独立为-CH₂-、-NH-、-S-或-O-，或X和Y中的一个不存在；

R¹为环烷基、芳基、取代的芳基或杂芳基；

R²和R³各自为氢，

R⁴为环烷基或取代的杂环基，

R⁵为氢；

R⁶独立为一个或多个以下基团：氢或卤素；

其中所述环烷基含有1个环且环中含有3至7个碳；所述芳基为苯基， 所述取代的芳基为被一至四个选自烷基氧基和卤素的取代基取代的苯基， 其中所述烷基具有1至7个碳原子；所述杂芳基为吡啶基；所述取代的杂 环基选自被以下基团取代的哌啶基和氮杂环丁烷基：取代的芳基-SO₂-。

2.权利要求1的化合物或其可药用盐，其中：

X为-CH₂-，Y为-NH-，或X和Y中的一个不存在而另一个是-O-或-S-；

R¹为取代的芳基、杂芳基或环烷基。

3.化合物或其可药用盐，所述化合物选自：

N-环丙基-4-氟-3-{(2-苯基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)甲基氨基}苯甲 酰胺，

N-环丙基-2，4-二氟-5-((2-苯基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)甲基氨基)苯 甲酰胺，

N-环丙基-4-氟-3-((2-苯基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基氨基)甲基)苯甲酰 胺，

N-环丙基-3-((2-环丙基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)甲基氨基)-4-氟苯甲 酰胺，

N-环丙基-4-氟-3-((2-(吡啶-3-基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)甲基氨基) 苯甲酰胺，

N-环丙基-4-氟-3-((2-(吡啶-2-基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)甲基氨基) 苯甲酰胺，

N-环丙基-4-氟-3-((2-(4-甲氧基苯基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基)甲基 氨基)苯甲酰胺，

N-环丙基-3-((2-(3-(2-(二甲基氨基)乙氧基)苯基)-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶 -5-基)甲基氨基)-4-氟苯甲酰胺，

N-(1-(4-氟苯基磺酰基)哌啶-4-基)-3-(2-苯基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基 氧基)苯甲酰胺，

N-(1-(4-氟苯基磺酰基)氮杂环丁烷-3-基)-3-(2-苯基-1H-吡咯并[2，3-b]吡 啶-5-基氧基)苯甲酰胺，

N-(1-(4-氟苯基磺酰基)氮杂环丁烷-3-基)-3-(2-苯基-1H-吡咯并[2，3-b]吡 啶-5-基硫基)苯甲酰胺，

N-(1-(4-氟苯基磺酰基)哌啶-4-基)-3-(2-苯基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-基 硫基)苯甲酰胺，

N-(3-(环丙基氨甲酰基)苯基)-2-苯基-1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-5-甲酰胺。

4.一种药物组合物，其包含一种或多种权利要求1的化合物和可药用 载体。

5.一种药物组合物，其包含一种或多种权利要求1的化合物以及可药 用载体和一种或多种其它抗癌药或细胞毒剂。

6.权利要求1的化合物在制备用于产生抗血管发生作用的药物中的用 途。

7.权利要求1的化合物在制备用于产生血管通透性降低作用的药物中 的用途。

8.权利要求1的化合物在制备用于抑制生长因子受体的蛋白激酶活性 的药物中的用途。

9.权利要求1的化合物在制备用于抑制生长因子受体的酪氨酸激酶活 性的药物中的用途。

10.权利要求4的组合物在制备用于治疗增殖性疾病的药物中的用途。