[发明专利]具有Edg-I拮抗活性的杂环磺酰胺无效
| 申请号： | 200780049575.0 | 申请日： | 2007-11-08 |
| 公开（公告）号： | CN101611018A | 公开（公告）日： | 2009-12-23 |
| 发明（设计）人： | G·格里沃尔;E·亨尼西;V·肯希;D·李;P·莱恩;V·奥扎;J·C·塞;Q·苏;B·杨 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/14 | 分类号： | C07D235/14;C07D401/04;C07D401/06;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D407/12;C07D409/12;C07D413/06;C07D413/12;C07D417/12;C07D471/04;C07 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新;黄可峻 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 edg 拮抗 活性 杂环磺酰胺 | ||
1.一种具有结构式(I)的化合物：
环A是碳环或杂环基；其中如果所述杂环基包含-NH-部分，那么氮可 视需要被选自R6的基团取代；
R1独立地选自卤代，硝基，氰基，羟基，氨基，羧基，氨基甲酰基，巯基，氨 磺酰基，C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，C1-6烷氧基，肼基，脲基，N，N-二(C1-3烷基)脲基，C1-6烷酰基，C1-6烷酰基氧基，N-(C1-6烷基)氨基，N，N-(C1-6烷基)2氨基，C1-6烷酰基，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基，N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰 基，C1-6烷基S(O)，其中a是0至2，C1-6烷氧基羰基，N-(C1-6烷基)氨磺酰 基，N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基，C1-6烷基磺酰基氨基，碳环基，杂环基；其中R1可视需要在碳上被一个或多个R7取代；和其中如果所述杂环基包含-NH- 部分，那么氮可视需要被选自R8的基团取代；
n是0-5；其中R1的值可相同或不同；
R2选自C1-6烷基，C2-6链烯基或C2-6炔基，碳环基，和杂环基；其中R2可视 需要在碳上被一个或多个R9取代；其中如果所述杂环基包含NH部分，那 么氮可视需要被选自R19的基团取代；
R3选自氢，C1-6烷基，C2-6链烯基或C2-6炔基，碳环基，杂环基；其中R3可 视需要在碳上被一个或多个R11取代；其中如果所述杂环基包含NH部分， 那么氮可视需要被选自R20的基团取代；
或，另外，R2和R3可与它们所连接的碳一起形成C3-6碳环环；
R4选自C1-6烷基或碳环；其中R4可视需要在碳上被一个或多个R10取 代；
环D稠合至具有结构式(I)的咪唑上和是5-7元环；其中如果所述环包 含-NH-部分，那么氮可视需要被选自R14的基团取代；
R5是在碳上的取代基和独立地选自卤代，硝基，氰基，羟基，氨基，羧基， 氨基甲酰基，巯基，氨磺酰基，C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，C1-6烷氧基，C1-6烷酰基，C1-6烷酰基氧基，N-(C1-6烷基)氨基，N，N-(C1-6烷基)2氨基，C1-6烷酰 基氨基，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基，N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基，C1-6烷基 S(O)，其中a是0至2，C1-6烷氧基羰基，杂环基羰基，N-(C1-6烷基)氨磺酰 基，N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基，C1-6烷基磺酰基氨基，碳环或杂环基，或两个 R5可与它们所连接的环D的碳原子一起形成5至8-元碳环或杂环基环；其 中R5可视需要在碳上被一个或多个R15取代取代；和其中如果所述杂环基 或杂环基环包含-NH-部分，那么氮可视需要被选自R16的基团取代；
m是0-5；其中R5的值可相同或不同；
R7，R9，R11和R15独立地选自卤代，硝基，氰基，羟基，氨基，羧基，氨基甲酰 基，巯基，氨磺酰基，C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6炔基，C1-6烷氧基，C1-6烷酰 基，C1-6烷酰基氧基，N-(C1-6烷基)氨基，N，N-(C1-6烷基)2氨基，C1-6烷酰基氨 基，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基，N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基，C1-6烷基S(O)，其 中a是0至2，C1-6烷氧基羰基，N-(C1-6烷基)氨磺酰基，N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰 基，C1-6烷基磺酰基氨基，碳环或杂环基；其中R7，R9，R11和R15可独立地视需 要在碳上被一个或多个R17取代；和其中如果所述杂环基包含-NH-部分， 那么氮可视需要被选自R18的基团取代；
R6，R8，R13，R14，R16，R18，R19和R20独立地选自C1-6烷基，C1-6烷酰基，C1-6烷 基磺酰基，C1-6烷氧基羰基，氨基甲酰基，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基，N，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基，苄基，苄基氧基羰基，苯甲酰基和苯基磺酰基；
R10选自卤代，硝基，羟基，氨基，羧基，巯基，氨磺酰基，C1-6烷基，C2-6链烯 基，C2-6炔基，C1-6烷酰基，C1-6烷酰基氧基，N-(C1-6烷基)氨基，N，N-(C1-6烷基)2氨基，C1-6烷酰基氨基，N-(C1-6烷基)氨基甲酰基，N，N-(C1-6烷基)2氨基甲酰 基，C1-6烷基S(O)，其中a是0至2，C1-6烷氧基羰基，N-(C1-6烷基)氨磺酰 基，N，N-(C1-6烷基)2氨磺酰基，C1-6烷基磺酰基氨基，碳环或杂环基；其中R10可视需要在碳上被一个或多个R12取代；和其中如果所述杂环基包含-NH- 部分，那么氮可视需要被选自R13的基团取代；
R12和R17选自卤代，硝基，氰基，羟基，三氟甲氧基，三氟甲基，氨基，羧基， 氨基甲酰基，巯基，氨磺酰基，甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，乙酰基，乙酰氧基， 甲基氨基，乙基氨基，二甲基氨基，二乙基氨基，N-甲基-N-乙基氨基，乙酰基 氨基，N-甲基氨基甲酰基，N-乙基氨基甲酰基，N，N-二甲基氨基甲酰 基，N，N-二乙基氨基甲酰基，N-甲基-N-乙基氨基甲酰基，甲基硫代，乙基硫 代，甲基亚硫酰基，乙基亚硫酰基，甲磺酰基，乙基磺酰基，甲氧基羰基，乙氧 基羰基，N-甲基氨磺酰基，/V-乙基氨磺酰基，N，N-二甲基氨磺酰基，N，N-二 乙基氨磺酰基或N-甲基-N-乙基氨磺酰基；
或其药物可接受盐；前提是，该化合物不是4-甲基-N-[(1-甲基-1H-苯 并咪唑-2-基)苯基甲基]苯磺酰胺。
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