[发明专利]组蛋白脱乙酰酶抑制剂有效
| 申请号: | 200780048664.3 | 申请日: | 2007-10-26 |
| 公开(公告)号: | CN101573333A | 公开(公告)日: | 2009-11-04 |
| 发明(设计)人: | 罗伯特·德齐尔;西尔瓦纳·莱特;帕特里克·博利厄;伊维斯·A·钱蒂格尼;约翰·曼卡索;皮埃尔·特西尔;吉迪恩·夏皮罗;理查德·切斯沃思;戴维·斯米尔 | 申请(专利权)人: | 梅特希尔基因公司;英维沃医药有限公司 |
| 主分类号: | C07D209/22 | 分类号: | C07D209/22;C07D209/70;C07D221/12;C07D223/26;C07D225/08;C07D239/28;A61K31/55;A61K31/554;A61K31/5513;A61P43/00;C07D239/34;C07D239/42;C07D |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 巫肖南 |
| 地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 组蛋白 乙酰 抑制剂 | ||
1.一种以式(IV)表示的化合物或其可药用盐:
其中
R140选自H;
xa与xb表示各自独立地选自0、1及2的数字;且
R150与R160独立地选自H、卤素、-CN、-CF3、OCF3、-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基、-O-C2-C6烷基-O-R53、-OR53、-C0-C6烷基-S(O)0-2-R53、-C0-C6烷基-C(O)NR50R51、-C0-C6烷基-杂环基,其中所述杂环基是单环,具有3至14个原子且1或多个原子独立地选自O和N;
R50、R51与R53独立地选自-C1-C6烷基。
2.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐,其以式(V)表示:
其中
xc为0或1;且
R150、R160与R170选自H、卤素、-CN、-CF3、-OCF3、-C1-C6烷基、 -C1-C6烷氧基、-O-C2-C6烷基-O-R53、-OR53、-C0-C6烷基-S(O)0-2-R53、-C0-C6烷基-C(O)NR50R51、-C0-C6烷基-杂环基,其中所述杂环基是单环,具有3至14个原子且1或多个原子独立地选自O和N。
3.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐,其以式(VI)表示:
其中
R170选自H、卤素、-CN、-CF3、-OCF3、-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基、-O-C2-C6烷基-O-R53、-OR53、-C0-C6烷基-S(O)0-2-R53、-C0-C6烷基-C(O)NR50R51、-C0-C6烷基-杂环基,其中所述杂环基是单环,具有3至14个原子且1或多个原子独立地选自O和N。
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