[发明专利]作为食欲素受体拮抗剂的2-氮杂-双环[3.1.0]己烷衍生物

权利要求书

1.一种式(Ia)化合物，其中立体原中心呈绝对 (1S，3S，5S)-构型

式(Ia)；

其中

A表示苯基或杂环基，其中所述杂环基是包含了独 立选自氧、氮和硫的1、2或3个杂原子的5-或6-元 单环状芳香环；其中该苯基或杂环基为未经取代或 独立地经单-或二取代，其中该取代基独立选自 (C1-4)烷基、环丙基、(C1-4)烷氧基和-NR²R³；

B表示苯基-或杂环基-，其中所述基团B以邻位连 接至羰基的连接点，该羰基使A连结至2-氮杂-双环 [3.1.0]己烷部份；其中苯基或杂环基为未经取代或 独立地经单-、二-或三-取代，其中取代基独立选 自(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、三氟甲基及卤素； n表示整数0或1；

R¹表示芳基或杂环基，其中芳基或杂环基为未经取 代或独立地经单-、二-或三-取代，其中取代基独 立选自(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、卤素、三氟甲 基、氰基、(C_1-4)烷基-硫基、(C_2-6)炔基及-NR²R³； 或

R¹表示2，3-二氢-苯并呋喃基-、苯并[1，3]间二氧杂环 戊烯基-、2，3-二氢-苯并[1，4]二噁英基-、4H-苯并[1，3] 二噁英基-、2H-色原烯基、色满基-、2，3-二氢-噻吩 并[3，4-b][1，4]二噁英基-、3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪基- 或4-吗啉基-苯基-，其中该基团为未经取代或经单- 或二取代，其中取代基独立选自(C_1-4)烷基、(C_1-4) 烷氧基及卤素；

R²表示氢或(C_1-4)烷基；且

R³表示氢或(C_1-4)烷基；

其中

术语“芳基”表示苯基或萘基基团；且

如非另行指明，术语“杂环基”表示包含了独立选 自氧、氮和硫的1、2或3个杂原子的5-或10-元单环 状或双环状芳香环；

或该化合物的药学上可接受盐。

2.如权利要求1的化合物，其中n表示整数1；或该化 合物的药学上可接受盐。

3.如权利要求1的化合物，其中

B表示苯基，其中所述苯基以邻位连接至羰基的连接点，该羰基使A 连结至2-氮杂-双环[3.1.0]己烷部份；其中所述苯基为未经取代或独 立地经单-或二-取代，其中取代基独立选自(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧 基、三氟甲基和卤素；

或该化合物的药学上可接受盐。

4.如权利要求1的化合物，其中

R¹表示芳基或杂环基，其中芳基或杂环基为未经取 代或独立地经单-、二-或三-取代，其中取代基独 立选自(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基、卤素及三氟甲 基；或

R¹表示2，3-二氢-苯并呋喃基-、苯并[1，3]间二氧杂环 戊烯基-、2，3-二氢-苯并[1，4]二噁英基-、4H-苯并[1，3] 二噁英基-、2H-色原烯基、色满基-、2，3-二氢-噻吩 并[3，4-b][1，4]二噁英基-或3，4-二氢-2H-苯并[1，4]噁嗪 基-，其中该基团为未经取代或经单-或二取代，其 中取代基独立选自(C_1-4)烷基、(C_1-4)烷氧基及卤 素；

或该化合物的药学上可接受盐。