[发明专利]CB1受体调节剂

权利要求书

1.式(I)的化合物，或其盐、水合物、溶剂合物、单独对映体或N-氧化物：

其中：

A₁是氢、-COOH、或四唑基，A₂是氢、-COOH、四唑基，前提是A₁和 A₂之一是-COOH或四唑基；

p是0或1，A₃是苯基或环烷基，任一任选被R₄和/或R₅取代；

q是0或1；

R₃是氢、C₁-C₄烷基、环烷基、-CF₃、或-OR₉；

R₄和R₅独立为-R₉、-CN、-F、-Cl、-Br、-OR₉、-NR₇R₈、-NR₇COR₆、-NR₇SO₂R₆、 -COR₆、-SR₉、-SOR₉或-SO₂R₆；

R₆是C₁-C₄烷基，环烷基、-CF₃或-NR₇R₈；

R₇和R₈独立为氢，C₁-C₄烷基或环烷基；

R₉是氢、C₁-C₄烷基、环烷基，或完全或部分氟化的C₁-C₄烷基；

R₁是

(i)键，或

(ii)-(CH₂)_aB₁(CH₂)_b-，其中，a和b独立为0、1、2或3，前提是a+b不大 于4；或

(iii)-C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-^*、 -C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-O-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、 -CH₂-O-C(R₁₀)(R₁₁)-^*或-C(R₁₀)(R₁₁)-O-CH₂-^*，其中，用星号表示的键连接于吡 唑环；

R₂是式-Q₁-[A₄]_v-[Q₂]_w-的二价基；

A₄是具有3-8个环原子的任选被-F、-Cl、-Br、-CN、-CF₃、C₁-C₄烷基、环 烷基、-OR₉、氧代、-NR₇R₈或-SO₂R₆中的一个或多个取代的单环碳环或单环 杂环；

v和w独立为0或1；

当w是0时，Q₁是-C(R₁₀)(R₁₁)-、-CH₂-C(R₁₀)(R₁₁)-CH₂-、或任一取向的 -C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-、或-CH₂-B-C(R₁₀)(R₁₁)-；和

当w是1时，

(i)Q₁是-C(R₁₃)(R₁₄)-、-CH₂-C(R₁₃)(R₁₄)-CH₂-、或任一取向的 -C(R₁₃)(R₁₄)CH₂-、或-CH₂-B-C(R₁₃)(R₁₄)-，Q₂是-C(R₁₀)(R₁₁)-、或任一取向的 -C(R₁₀)(R₁₁)-B-、-B-CH₂-C(R₁₀)(R₁₁)-、-B-C(R₁₀)(R₁₁)-CH₂-或 -CH₂-B-C(R₁₀)(R₁₁)-；或

(ii)Q₁是-C(R₁₀)(R₁₁)-、-CH₂-C(R₁₀)(R₁₁)-CH₂-、或任一取向的 -C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-B-、或-CH₂-B-C(R₁₀)(R₁₁)-，Q₂是-C(R₁₃)(R₁₄)-、或任一取向的 -C(R₁₃)(R₁₄)-B-、-B-CH₂-C(R₁₃)(R₁₄)-、-B-C(R₁₃)(R₁₄)-CH₂-、或 -CH₂-B-C(R₁₃)(R₁₄)-；

B是-O-、-CH(OH)-、-SO₂-、-CH₂-或-NR₇-；

B₁是-CO-、-O-、-S-、-SO-、-SO₂-、-CH₂-、-CH(CH₃)-、-CHOH-或-NR₇；

R₁₀是氢，R₁₁是(C₁-C₃)烷基或-OH；或R₁₀和R₁₁都是(C₁-C₃)烷基；或R₁₀和R₁₁与它们所连接的碳原子一起形成(C₃-C₅)环烷基环；和

R₁₃和R₁₄独立为氢或(C₁-C₃)烷基；或R₁₃和R₁₄都是(C₁-C₃)烷基；或R₁₃和R₁₄与它们所连接的碳原子一起形成(C₃-C₅)环烷基环。