[发明专利]药物制剂及其制备方法

权利要求书

1.预冻干溶液，其包括：

肽；和

环状寡糖；

其中所述溶液包含至少20％w/w的固体含量，并且其中所述环状寡糖提供至少 80％的固体含量。

2.预冻干溶液，其包括

肽；

磷脂；和

分子，其包含亲水部分和亲脂或疏水部分；

其中所述溶液包含至少20％w/w的固体含量，并且其中所述包含亲水部分 和亲脂或疏水部分的分子以溶解所述磷脂的量存在。

3.权利要求2所述的预冻干溶液，其中所述包含亲水部分和亲脂或疏水部分的分子 包括环状寡糖。

4.权利要求1或2所述的溶液，其中所述肽是生物活性肽。

5.权利要求1或2所述的溶液，其中所述肽是葡糖调控肽。

6.权利要求1或2所述的溶液，其中所述肽是重量控制和/或饮食控制肽。

7.权利要求1或2所述的溶液，其中所述肽选自肠降血糖素、肠降血糖素激动剂、 糊精、糊精激动剂、降钙素、降钙素激动剂、瘦蛋白、瘦蛋白激动剂、PYY拮 抗剂、生长素释放肽拮抗剂和其类似物。

8.权利要求7所述的溶液，其中所述肠降血糖素是毒蜥外泌肽、毒蜥外泌肽类似物、 GLP-1、GLP-1类似物、GIP或GIP类似物。

9.权利要求1或2所述的溶液，其中所述肽与另一个生物活性肽融合或结合。

10.权利要求1或2所述的溶液，其中所述溶液包含不是苯扎氯铵的防腐剂，并且所 述肽是毒蜥外泌肽或毒蜥外泌肽类似物。

11.权利要求10所述的溶液，其中所述防腐剂包括对羟苯甲酸酯。

12.权利要求1或2所述的溶液，进一步包含聚氨基酸。

13.权利要求1或2所述的溶液，其中所述环状寡糖是环糊精。

14.权利要求1或2所述的溶液，其中所述溶液不包含冷冻保护剂或冻干保护剂。

15.包含预冻干溶液的容器，所述溶液包含肽，其中所述溶液包含至少20％w/w的固 体含量；和其中填充高度与所述容器内径的比例大于0.50。

16.权利要求15所述的容器，其中所述容器被改装以用于将所述肽输送到对象的输 送系统。

17.权利要求16所述的容器，其中为了在冻干之后提供经鼻施用重构溶液，所述容 器能用喷帽密封。

18.制备肽制剂的方法，其包括：

提供包含所述肽的预冻干溶液，其中所述预冻干溶液包含至少20％w/w的固体含 量；

冻干所述包含所述肽的预冻干溶液，从而提供冻干肽组合物；和

加入最终体积的水溶液至所述冻干肽组合物，

其中所述预冻干溶液的填充体积为所述最终体积的40％。

19.权利要求18所述的方法，其中冻干包括冷冻周期、初级干燥周期和次级干燥周 期。

20.权利要求18所述的方法，其中冻干不包括退火步骤。

21.权利要求18所述的方法，其中所述初级干燥周期在低于所述溶液中的成分的玻 璃化转变温度的温度下发生，所述成分对所述固体含量提供最大的贡献。

22.权利要求21所述的方法，其中在所述溶液中对所述固体含量提供最大贡献的所 述成分的包括环状寡糖。

23.权利要求19所述的方法，其中所述次级干燥周期在大于25℃发生。

24.权利要求18所述的方法，其中所述肽是生物活性肽，并且其中所述冻干肽组合 物被储存在大于4℃的温度下，并且保持生物活性长于6个月的时期。

25.权利要求18所述的方法，其中冻干在48小时以内发生。