[发明专利]乙酰氨基酚/布洛芬组合

说明书

发明背景

发明领域

本发明涉及包含非甾体抗炎药和乙酰氨基酚的剂型及其使用方法。更具体 说，本发明涉及包含布洛芬和乙酰氨基酚的协同作用组合的剂型。

相关领域描述

许多解热镇痛产品被频繁使用和/或广泛处方。一种类型的解热/镇痛组合 产品包含水杨酸衍生物如阿司匹林和乙酰氨基酚。不幸的是，包含水杨酸衍生 物的剂型常常导致胃部紊乱。胃部紊乱如恶心、胃痛和胃部不适也与含非甾体 抗炎药的其它产品有关，例如含布洛芬的产品，虽然发生频率和严重程度并不 相同。

抑制这些不良副作用的一种方式是在剂型中加入抗酸剂。例如，参见美国 专利5,409,709。不幸的是，这些制剂的制造过程由于需要克服这些成分的不相 容性而变得复杂。

考虑到这些副作用，优选降低剂型中包含的活性成分的单剂量或最大日剂 量，同时提供与其中所含的所述各活性成分的完全单剂量或完全日剂量相比、 相等或更好的镇痛和/或解热效果。

本发明的目的之一是通过将剂型中所述成分的含量降低至低于各种单独的 活性成分的完全单剂量或完全日剂量的水平，降低与这种镇痛或解热成分的使 用相关的任何不良副作用的可能性，却能提供所需或改善的解热和/或镇痛效 果。通过以下详细描述，本发明的其他目的、特征和优点对于本领域技术人员 而言将是显而易见的。

发明概述

本发明涉及一种制剂，该制剂包含、包括或基本上由以下组分构成：a)由 有效量的非甾体抗炎药构成的第一镇痛剂，所述抗炎药包括但不限于布洛芬、 其药学上可接受的异构体、代谢物、多晶型物和/或盐以及它们的混合物，b)第 二镇痛剂，它由有效量的乙酰氨基酚、其药学上可接受的异构体、代谢物、多 晶型物和/或盐以及它们的混合物构成，所述第一镇痛剂和所述第二镇痛剂任选 地是唯一的镇痛剂，所述第一镇痛剂(以外消旋布洛芬基质计算)与所述第二镇痛 剂(以乙酰氨基酚基质计算)的重量比约为5-19重量份∶81-95重量份，本发明还 涉及所述制剂的使用方法，如权利要求书所述。

附图简要说明

图1描绘了微伏(uV)变化作为采用LSEP方法的实施例1中研究的各种治 疗的镇痛效果的指标。

发明详述

本领域的技术人员可以根据本说明书的描述，利用本发明至其全部的范 围。以下的具体实施方式仅仅是示例，并不以任何方式对所揭示内容的剩余方 面进行限定。

除非有另外的限定，否则，在此使用的所有技术和科学术语均与本发明所 属领域的普通技术人员的通常理解一致。同时在此提到的所有出版物、专利申 请、专利和其它参考文献均通过引用而被纳入本申请。如本文中使用的所有的 百分比(除有特殊说明之外)均指重量百分比。此外，本文中提及的所有范围指包 括两个端点间的值的任意组合。

本文中使用的术语“剂型”应用于包括糖膏剂的任何可摄取的剂型。在一 个实施方式中，剂型为设计成含具体预定量的某种成分(例如下面定义的活性成 分)的固体、半固体或液体组合物。适当的剂型可以是药物递送系统，包括用于 口服、含服、直肠给药、局部、经皮或粘膜递送、或皮下移植的那些药物递送 系统或其它移植的药物递送系统；或用于递送矿物质、维生素和其它营养物、 口腔护理剂、食用香料等的组合物。在一个实施方式中，本发明的剂型考虑为 固体；但是它们可含液体或半固体组分。在另一个实施方式中，剂型是将药学 活性成分递送至人胃肠道的口服系统。.在另一个实施方式中，剂型是片剂或 类似药剂的模拟胶囊，它们可任选地具有包衣。在另一个实施方式中，剂型可 具有由第一镇痛剂和/或第二镇痛剂构成的一个部分，使得所述镇痛剂以持续释 放的方式递送。在又一个实施方式中，剂型可包含除第一镇痛剂和第二镇痛剂 之外的活性成分，通过持续释放的方式递送。在另一实施方式中，剂型是含非 药学活性成分的口服“安慰剂”系统，并且该剂型被设计成外观与具体药学活 性剂型相同，如可用于控制临床研究以测试例如具体药学活性成分的安全性和 有效性。在一个实施方式中，剂型在同一固体、半固体或液体形式中包含所有 活性成分。在另一个实施方式中，剂型在一个或多个固体、半固体或液体形式 中包含活性成分。

本文所用术语“制剂”或“剂量”表示患者摄取以使患者接受其中包含的 所需量的各种活性成分的所需的剂型。